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TNF-α-IN-2

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  • 所属地区美洲
  • 原产地上海-上海市
  • 产品摘要

    TNF-α-IN-2 是一种有效和具有口服活性的肿瘤坏死因子 α (TNFα) 抑制剂,在 HTRF 分析中的 IC50 值为 25 nM。结合时,TNF-α-IN-2 会使 TNFα 三聚体变形,当三聚体与 TNFR1 结合时会导致异常信号传导。TNF-α-IN-2 可用于类风湿关节炎的研究。


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更新时间:2026/10/7 8:41:36关注度:2447

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TNF-α-IN-2

CAS No. : 2074702-04-6

MCE 国际站:TNF-α-IN-2

产品活性:TNF-α-IN-2 是一种有效和具有口服活性的肿瘤坏死因子 α (TNFα) 抑制剂,在 HTRF 分析中的 IC50 值为 25 nM。结合时,TNF-α-IN-2 会使 TNFα 三聚体变形,当三聚体与 TNFR1 结合时会导致异常信号传导。TNF-α-IN-2 可用于类风湿关节炎的研究。

研究领域:Apoptosis

作用靶点:TNF Receptor

In Vitro: TNF-α-IN-2 (compound 42) (30 min) inhibits the E-selectin expression induced by soluble TNFα in HUVECs, with an IC50 of 30 nM.

In Vivo: TNF-α-IN-2 (5-25 mg/kg; p.o. 1 h before TNF stimulation) inhibits TNF-induced IL-6 in mice.
TNF-α-IN-2 (2-10 mg/kg; p.o. twice daily for 10 d) dose dependently reduces both the clinical score as well as the levels of inflammatory cytokines and leukocyte cell surface receptors in mice.
TNF-α-IN-2 (0.5 mg/kg; i.v.) exhibits long t1/2 (6.2 h), low CL (6.6 mL/min•kg), and Vss (3.2 L/kg) in mice.
TNF-α-IN-2 (2 mg/kg; p.o.) exhibits good oral bioavailability (58%), Cmax (0.47 µM), and AUCtot (5.9 µM•h) in mice.

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