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Gedatolisib

CAS No. : 1197160⁻⁷8-3

MCE 国际站：Gedatolisib

产品活性：Gedatolisib (PKI-587) 是一种高效的双重 PI3Kα，PI3Kγ 和 mTOR 抑制剂, IC₅₀ 分别为 0.4 nM，5.4 nM 和 1.6 nM。Gedatolisib 在 mTOR 复合物 mTORC1 和 mTORC2 中同样有效。

研究领域：PI3K/Akt/mTOR

作用靶点：PI3K | mTOR

In Vitro: Gedatolisib (PKI-587) shows good potency in cell growth inhibition assays using MDA-361 and PC3-MM2 cell lines with IC₅₀s of 4.0 and 13.1 nM, respectively.
Gedatolisib shows potent suppression of phosphorylation of PI3K/mTOR signaling pathway proteins in MDA-361 tumor cells. Gedatolisib (0.03-3 µM; 4 hours) prevents the phosphorylation of Akt at Thr 308 and induces cleaved PARP at 30 nM.

In Vivo: Gedatolisib (PKI-587; administered i.v. at 20 mg/kg on days 1, 5, 9) exhibits potent antitumor efficacy against MDA-361 tumors in mice.
Gedatolisib exhibits terminal elimination half-life (T_1/2 14.4 h) due to high plasma clearance (7 mL/min/kg) combined with large volumes of distribution (7.2 L/kg respectively) following i.v. administration (25 mg/kg) female nude mice.

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