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Marizomib

CAS No. : 437742-34-2

MCE 国际站：Marizomib

产品活性：Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC₅₀ 分别为 3.5, 28, 430 nM)。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Proteasome

In Vitro: Marizomib (Salinosporamide A) (0.1-10000 nM; 72 hours) effectively reduces survival of D-54 and U-251 cells in a dose-dependent manner. The IC₅₀s are ∼52 nM for U-251 and ∼20 nM for D-54.
Marizomib (24 hours; 60 nM) induces apoptosis and caspase-3 activation in glioma cells.

In Vivo: Marizomib (Salinosporamide A) (0.15 mg/kg; i.v; twice a week for three weeks) significantly decreases tumor growth, and is not associated with any toxicity.

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