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Stauprimide 是一种促进胚胎干细胞 (ESC) 分化的星形孢菌素类似物。Stauprimide 与 MYC 转录因子 NME2 结合并阻断其在 ESC 中的核定位,导致 MYC 转录的下调, 是一种非广谱抑制剂。
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更新时间:2026/10/7 8:40:05关注度:2445
关键词标签:stauprimide
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CAS No. : 154589-96-5
MCE 国际站:Stauprimide
产品活性:Stauprimide 是一种促进胚胎干细胞 (ESC) 分化的星形孢菌素类似物。Stauprimide 与 MYC 转录因子 NME2 结合并阻断其在 ESC 中的核定位,导致 MYC 转录的下调, 是一种非广谱抑制剂。
In Vitro: Stauprimide (10 µM; 6 hours) suppresses MYC transcription in the majority of cell lines tested with an EC50 range of 30 nM-8 µM, and decreases MYC levels between 15% to over 90%. Stauprimide (2-8 µM; 24⁻⁷2 hours) down-regulates MYC leads to the inhibition of cell proliferation in vitro with an IC50 of 780 nM in RXF 393 cells. Stauprimide (5 µM; 3 hours) suppresses MYC Transcription by decreasing NME2 Nuclear Translocation. Stauprimide (4-10 µM; 6 hours) acts with different EC50s and with different degrees of maximal MYC mRNA down-regulation in different cell lines.
In Vivo: Stauprimide (oral administration; 50 mg/kg; once daily; 30 days, 55 days) blocks tumor growth, reduces MYC protein levels in xenograft mouse with RXF 393 or CAKI-1 cells and inhibits MYC transcription in the RXF 393 tumor.
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