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GNE684 是一种有效的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 抑制剂,作用于人类、小鼠与大鼠 RIP1 的 Kiapp 值分别为 21 nM、189 nM 和 691 nM。
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更新时间:2026/10/7 8:40:05关注度:2513
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产品活性:GNE684 是一种有效的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 抑制剂,作用于人类、小鼠与大鼠 RIP1 的 Kiapp 值分别为 21 nM、189 nM 和 691 nM。
研究领域:Apoptosis
作用靶点:RIP kinase
In Vitro: GNE684 (20 µM; 20 hours) inhibits RIP1 kinase driven cell death effectively in several human and mouse cell lines.
GNE684 (20 µM; 0-60 minutes) disrupts TBZ (2 µM BV6, 20 ng/ml TNF, 20 µM zVAD)-induced RIP1 autophosphorylation, interactions between RIP1 and RIP3, RIP3 autophosphorylation, and phosphorylation of MLKL by RIP3.
In Vivo: GNE684 also had no impact on overall survival or tumor growth in the KPP or KPR (LSL-Kras G12D/+; p16/p19 fl/wt ; Trp53 R270H/wt ; Pdx1-cre) PDAC models.
GNE684 (50mg/kg; p.o. twice daily) inhibits colitis and ileitis caused by NEMO deficiency in intestinal epithelial cells (IECs).
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