Ezatiostat,168682-53-9

发布时间：2026/9/23 10:29:52关注度：124

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Ezatiostat

MCE 国际站：Ezatiostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13634A

CAS：168682-53-9

Synonyms：TER199(free base; TLK199

纯度：99.82%

存储条件：密封保存，远离潮湿粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Ezatiostat (TER199 free base; TLK199) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物，也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1) 抑制剂。Ezatiostat 通过抑制 GSTP1 导致 JNK 激活。Ezatiostat 刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖，可用于骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。

生物活性：Ezatiostat (TER199 free base; TLK199) 是谷胱甘肽的三肽类似物，是一种具有选择性和口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1) 抑制剂。 Ezatiostat 通过抑制 GSTP1 导致 JNK 激活。 Ezatiostat 刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖。 Ezatiostat 具有治疗骨髓增生异常综合征 (MDS) 的潜力^[1]^[2]。 IC50 和目标：谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1)^[1] 体外： Ezatiostat 导致酶从 jun 解离-N-末端激酶/c-Jun (JNK/JUN) 复合物，通过磷酸化导致 JNK 激活。 ezatiostat 的治疗作用似乎包括正常骨髓祖细胞的增殖和恶性克隆的凋亡^[1]。暴露于 Ezatiostat (TLK199) 会导致 c-Jun NH2 末端激酶 (JNK1) 和 ERK1/ERK2 活性升高的细胞，并允许细胞在应激条件下增殖，从而在野生型细胞中诱导高水平的细胞凋亡^[2]. 体内：给予 Ezatiostat (TLK199)，刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞（集落形成单位 - 粒细胞巨噬细胞）增殖，但于谷胱甘肽 S-转移酶P1-1 (GSTP1^+/+) 而不是 GSTP1^-/- 动物^[2]。

体外：Ezatiostat 导致酶从 jun-N 末端激酶/c-Jun (JNK/JUN) 复合物中分离，从而通过磷酸化激活 JNK。ezatiostat 的治疗作用似乎包括正常髓系祖细胞的增殖以及恶性克隆的凋亡[1]。通过长期暴露于 Ezatiostat (TLK199) 来选择 HL60 肿瘤细胞系的耐药克隆会导致细胞的 c-Jun NH2 末端激酶 (JNK1) 和 ERK1/ERK2 活性升高，并允许细胞在应激条件下增殖，从而诱导野生型细胞的高水平凋亡[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：施用 Ezatiostat (TLK199) 可刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞（集落形成单位-粒细胞巨噬细胞）增殖，但于谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1+/+)，而不存在于 GSTP1-/- 动物中[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1)[1]

参考文献：

[1]. Galili N, et al. Prediction of response to therapy with ezatiostat in lower risk myelodysplastic syndrome. J Hematol Oncol. 2012 May 6;5:20
[2]. Ruscoe JE, et al. Pharmacologic or genetic manipulation of glutathione S-transferase P1-1 (GSTpi) influences cell proliferation pathways. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Jul;298(1):339-45.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

的生物信息学
• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；
• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。

严格的多重质量控制
• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。

Hotline: 400-820-3792
Tel: 021-58955995
Email: sales@MedChemExpress.cn
Tech Support: 021-58950656