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Cynaroside

MCE 国际站：Cynaroside

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-N0540

CAS：5373-11-5

中文名称：木犀草苷；青兰苷

Synonyms：木犀草苷; Luteolin 7-glucoside; Luteolin 7-O-β-D-glucoside

纯度：99.19%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Cynaroside (Luteolin 7-glucoside) 是一种具有抗氧化能力的黄酮类化合物。Cynaroside 还是一种流感依赖的 RNA 聚合酶 抑制剂，IC50 为 32 nM。Cynaroside 也是一种应对 2O2 诱导的细胞凋亡的抑制剂，对氧化应激诱导的心血管疾病具有细胞保护作用。Cynaroside 还具有抗细菌、真菌和抗癌活性，以及抗氧化和抗炎活性。

生物活性：Cynaroside（木犀草素 7-葡萄糖苷）是一种具有抗氧化能力的类黄酮化合物。 Cynaroside 也是一种有效的流感 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 抑制剂，IC₅₀ 为 32 nM。 Cynaroside 也是一种很有前景的 H₂O₂ 诱导的细胞凋亡抑制剂，对氧化应激诱导的心血管疾病具有细胞保护作用。 Cynaroside 还具有抗菌、抗真菌和抗癌活性、抗氧化和抗炎活性^{[1][3][4][ 5]}。 IC50 和目标：IC50：32 nM（RNA 聚合酶抑制剂）^[2] 体外： Cynaroside 促进巨噬细胞表型从促炎性 M1 转变抗炎 M2，并减轻脓毒症相关的肝脏炎症损伤。
Cynaroside 通过消除 PKM2 向细胞核的易位和促进 PKM2 四聚体形成来减少 PKM2 与缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) 的结合，
Cynaroside 可在体内和体外抑制 PKM2 在 Y105 位点的磷酸化。 br/> Cynaroside 通过减少线粒体和死亡受体通路中的 ROS 生成和抑制 caspase 激活来保护 H9c2 细胞免受 H₂O₂ 诱导的细胞凋亡。
Cynaroside 通过调节Bcl-2 蛋白表达以及JNK 和P53 表达来维持线粒体功能^[2][3]。 体内：Cynaroside（腹腔注射；5mg/kg）通过消除 PKM2 向细胞核的易位和促进 PKM2 四聚体的形成，并抑制 PKM2 在 Y105^[2] 的磷酸化。

体外：洋蓟苷促进巨噬细胞表型从促炎性M1向抗炎性M2的转变，并减轻脓毒症相关的肝脏炎症损伤。洋蓟苷通过消除PKM2向细胞核的易位和促进PKM2四聚体的形成，降低PKM2与缺氧诱导因子1α（HIF-1α）的结合，以及抑制体内和体外PKM2在Y105处的磷酸化。洋蓟苷恢复丙酮酸激酶活性，抑制糖酵解相关蛋白包括PFKFB3，HK2和HIF-1α，并抑制脓毒症肝脏中糖酵解相关的HMGB1过度乙酰化。洋蓟苷通过减少ROS的产生和抑制线粒体和死亡受体途径中的胱天蛋白酶活化，保护H9c2细胞免受H2O2诱导的细胞凋亡。洋蓟苷通过调节 Bcl-2 蛋白表达以及 JNK 和 P53 表达来维持线粒体功能[2][3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：洋蓟苷（腹腔注射；5mg/kg）可阻止 PKM2 转位至细胞核，促进 PKM2 四聚体形成，并抑制 PKM2 在 Y105 处的磷酸化，从而降低 PKM2 与缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 的结合[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：32 nM (RNA polymerase inhibitor)[2]

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参考文献：

[1]. Václav Zima, et al. Unraveling the Anti-Influenza Effect of Flavonoids: Experimental Validation of Luteolin and its Congeners as Potent Influenza Endonuclease Inhibitors. Eur J Med Chem. 22 August 2020, 112754.
[2]. Liuhua Pei, et al. Cynaroside prevents macrophage polarization into pro-inflammatory phenotype and alleviates cecal ligation and puncture-induced liver injury by targeting PKM2/HIF-1α axis. Fitoterapia. 2021 Jul;152:104922.
[3]. Xiao Sun, et al. Protective effects of cynaroside against H₂O₂-induced apoptosis in H9c2 cardiomyoblasts. J Cell Biochem. 2011 Aug;112(8):2019-29.
[4]. Shams Tabrez, et al. Cynaroside inhibits Leishmania donovani UDP-galactopyranose mutase and induces reactive oxygen species to exert antileishmanial response. Biosci Rep. 2021 Jan 29;41(1):BSR20203857.