MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Palbociclib

MCE 国际站：Palbociclib hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-50767C

CAS：571189-11-2

中文名称：帕波西利盐酸盐

Synonyms：PD-0332991 hydrochloride

纯度：99.93%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib hydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。

生物活性：Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是一种具有口服活性的选择性 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC₅₀ 值为 11 和分别为 16 纳米。 Palbociclib hydrochloride 具有强效的抗增殖活性，可诱导癌细胞的细胞周期停滞。 Palbociclib hydrochloride可用于HR阳性和HER2阴性乳腺癌和肝细胞癌的研究^[1][3][4]。 体外盐酸哌柏西利（0-1 μM，24 小时）抑制 MDA-MB-435 细胞中 Ser⁷⁹⁵ 位点的视网膜母细胞瘤磷酸化，具有IC₅₀ 值为 0.063 μM，对 Colo-205 结肠癌中的 Ser⁷⁸⁰ 和 Ser⁷⁹⁵ 磷酸化具有相似的作用 ^[1].
Palbociclib (0-10 μM, 24 h) hydrochloride 仅在 G1 期抑制 MDA-MB-453 细胞^[1].
Palbociclib （500 nM，7 天）盐酸盐增加 MDA-MB-453 和 MDA-MB-361 细胞中同源基因（H2d1、H2k1 和 B2m）的表达^[2]。
Palbociclib (0-1 μM, 6 天) hydrochloride 抑制几种 luminal ER 阳性和 HER2 扩增的乳腺癌细胞系的生长，IC₅₀ 值范围为 4 nM 至 1 μM ^[3].
Palbociclib (0-1 μM, 3 days) hydrochloride 抑制人肝癌细胞系的增殖，IC₅₀ 值范围为 0.01 μM 至 3.49 μM , 并引入 r可逆性细胞周期停滞^[4]。 体内： Palbociclib（口服，75 或 150 mg/kg，每日一次，持续 14 天）盐酸盐可使肿瘤快速消退并延缓肿瘤生长^{[1]< /sup>.
Palbociclib（口服，90 mg/kg，每日一次，连续 12 天）盐酸盐可减少无肿瘤小鼠脾脏和淋巴结中的 Treg 数量和 Treg：CD8 比率，证明肿瘤非依赖性作用[2].
Palbociclib（口服，100 mg/kg，每日一次，连续1周）盐酸盐在基因工程小鼠肝癌镶嵌模型中具有强效抗肿瘤作用[4 ]。}

体外：Palbociclib (0-1 μM, 24 h) 盐酸盐可抑制 MDA-MB-435 细胞中 Ser795 位点的视网膜母细胞瘤磷酸化，IC50 值为 0.063 μM，并对 Colo-205 结肠癌中的 Ser780 和 Ser795 磷酸化均产生类似的效果[1]。Palbociclib (0-10 μM, 24 h) 盐酸盐可将 MDA-MB-453 细胞完全阻滞在 G1 期[1]。Palbociclib (500 nM, 7 days) 盐酸盐可增加 MDA-MB-453 和 MDA-MB-361 细胞中同源基因 (H2d1、H2k1 和 B2m) 的表达[2]。盐酸哌柏西利（0-1 μM，6天）可抑制多种腔内ER阳性和HER2扩增乳腺癌细胞系的生长，IC50值范围为4 nM至1 μM[3]。盐酸哌柏西利（0-1 μM，3天）可抑制人肝癌细胞系的增殖，IC50值范围为0.01 μM至3.49 μM，并诱导可逆性细胞周期停滞[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：盐酸帕博西尼（口服，75 或 150 mg/kg，每日服用，连续 14 天）可使肿瘤迅速消退并延缓肿瘤生长[1]。盐酸帕博西尼（口服，90 mg/kg，每日服用，连续 12 天）可降低无瘤小鼠脾脏和淋巴结中的 Treg 数量和 Treg：CD8 比例，显示出肿瘤独立作用[2]。盐酸帕博西尼（口服，100 mg/kg，每日服用，连续 1 周）在基因工程嵌合型肝癌小鼠模型中具有强效抗肿瘤作用[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：DYRK1A 2000 nM (IC50) MAPK 8000 nM (IC50) Cdk4/cyclin D3 9 nM (IC50) Cdk4/cyclin D1 11 nM (IC50) Cdk6/cyclin D2 16 nM (IC50)

热销产品：PF-04957325 | Vedolizumab | β-Phellandrene | Cangrelor (tetrasodium) | Fucoxanthin | TP-064 | UMI-77 | Heptelidic acid | Enoblituzumab | Apalutamide

Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Fry DW, et al. Specific inhibition of cyclin-dependent kinase 4/6 by PD 0332991 and associated antitumor activity in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2004 Nov;3(11):1427-38.
[2]. Goel S, et al. CDK4/6 inhibition triggers anti-tumour immunity. Nature. 2017 Aug 24;548(7668):471-475.
[3]. Richard S Finn, et al. PD 0332991, a selective cyclin D kinase 4/6 inhibitor, preferentially inhibits proliferation of luminal estrogen receptor-positive human breast cancer cell lines in vitro. Breast Cancer Res. 2009;11(5):R77.
[4]. Bollard J, et al. Palbociclib (PD-0332991), a selective CDK4/6 inhibitor, restricts tumour growth in preclinical models of hepatocellular carcinoma. Gut. 2017 Jul;66(7):1286-1296.