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Bardoxolone

MCE 国际站：Bardoxolone

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14909

CAS：218600-44-3

中文名称：巴多索隆

Synonyms：巴多索隆; CDDO; RTA 401

纯度：99.14%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Bardoxolone (RTA 401; CDDO) 是一种新型的核调控因子 (NRf-2) 激活剂。Bardoxolone 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂，可抑制 Z-VAD-FMK 诱导的坏死性凋亡。Bardoxolone methyl 增强大鼠肾脏抗氧化系统，调节炎症细胞因子，抑制细胞凋亡，显示出对 APAP 诱导的急性肾损伤 (AKI) 的抑制作用和镇痛作用。此外，Bardoxolone methyl 可降低 Paclitaxel (PAC) 诱导的神经元细胞线粒体损伤。Bardoxolone methyl 有望用于在化疗引起的神经性疼痛和慢性肾脏疾病的研究。

生物活性：Bardoxolone 是一种新型核调节因子 (Nrf-2) 激活剂。 IC50 和靶标：Nrf-2^[1] 体外甲基巴多索隆，一种新型合成三萜类化合物和抗氧化炎症调节剂，可有效诱导 Nrf2 和抑制 NF-κB 和 Janus 激活激酶/STAT 信号转导。 Bardoxolone methyl 已被证明可在癌细胞系中诱导分化、抑制增殖并诱导细胞凋亡^[2]。 体内：甲基巴多索隆处理的猴子的肾脏切片显示巨蛋白表达降低，尽管各组间的 mRNA 表达相似。巨蛋白表达的可视化降低通过光密度分析得到证实，这表明给予甲基巴多索隆显着降低了猴肾中的巨蛋白表达。给予甲基巴多索隆不影响肾脏中cubilin的蛋白表达或肾脏中cubilin的mRNA表达。第 28 天，给予甲基巴多索隆的猴子的肌酐清除率与基线和媒介物处理的动物显着不同。给予甲基巴多索隆 28 天后，根据 24 小时尿液测定尿白蛋白肌酐比值 (UACR)与接受载体的动物相比，收集量显着增加。值得注意的是，UACR 在载体处理的动物中降低了 53.3%，在甲基巴多索隆处理的猴子中增加了 27.9%^[3]。雄性 C57BL/6J 小鼠在 HFD 喂养期间口服 BARD (HFD/BARD)，仅喂食高脂肪饮食 (HFD)，或喂食低脂肪饮食 (LFD) 21 周。与 LFD 小鼠相比，HFD 小鼠的 F4/80 冠状结构数量显着增加 (+95%；p<0.001)，而 BARD 可有效阻止这种情况 (?50%；p<0.01)。同样，与 LFD 小鼠相比，HFD 小鼠的 F4/80 间质巨噬细胞数量显着增加 98% (p<0.001)，与 HFD/BARD 小鼠相比显着增加 32% (p<0.01)^{[4]< /sup>。}

体外：Bardoxolone methyl (5, 10 mg/kg) 在大鼠肾匀浆中显著降低 KIM-1、NGAL、TNF-α、TOS、OSI 水平，改善肾小球和小管的恶化，与 NAC (HY-B0215) 效果类似[3]。 Bardoxolone methyl (0.3 和 1 μM, 28 小时) 减少 PAC 诱导的背根神经节 (DRG) 神经元细胞系线粒体损伤，并增加 PAC 处理的 DRG 细胞中 pNRf2 的强度[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Bardoxolone methyl (5, 10 mg/kg) 在大鼠肾脏中以剂量依赖性的方式降低 Caspase-3 免疫阳性细胞的百分比[3]。 Bardoxolone methyl (0-10 mg/kg, 腹腔注射, 单次注射) 对大鼠有镇痛作用，但无镇静作用[4]。 Bardoxolone methyl [10 mg/kg, 腹腔注射, 从次注射 PAC (HY-B0015) 后第 21 天后每天注射 2 次] 通过增加大鼠 DRG 中 pNRf2 和 HO-1 来降低 PAC 诱导的 pNFκB 和 MCP-1 水平[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Nrf-2[1]

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参考文献：

[1]. Sun Q, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212.
[2]. Wang Y, et al. Discovery of bardoxolone derivatives as novel orally active necroptosis inhibitors. Eur J Med Chem. 2021 Feb 15;212:113030.
[3]. Yasemin Teksen, et al. Bardoxolone methyl attenuates acetaminophen-induced acute kidney injury by suppressing oxidative stress, inflammation and apoptosis[J]. 2024 May 29;31(5):372–379
[4]. Kim HK, et al. Bardoxolone Methyl Ameliorates Chemotherapy-Induced Neuropathic Pain by Activation of Phosphorylated Nuclear Factor Erythroid 2-Related Factor 2 in the Dorsal Root Ganglia. Anesth Analg. 2024 Mar 1;138(3):664-675.