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Apilimod

MCE 国际站：Apilimod

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14644

CAS：541550-19-0

中文名称：阿匹莫德

Synonyms：阿匹莫德; STA 5326; LAM-002A free base; AIT-101

纯度：99.80%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Apilimod (STA 5326) 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12，IC50 值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂。

生物活性：Apilimod (STA 5326) 是一种有效的 IL-12/IL-23 抑制剂，强烈抑制 IL-12，IC₅₀ 为 1在 IFN-γ/SAC 刺激的人 PBMC 和 SAC 处理的猴 PBMC 中分别为 nM 和 2 nM^[1]。 Apilimod 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂。 IC50 和目标：IC50：1 nM（IL-12，人 PBMC），2 nM（IL-12，猴 PBMC）体外： Apilimod 抑制 IFN-γ 的产生在人 PBMC 中由 IFN-γ/SAC 或 SAC 诱导，IC₅₀ 约为 20 nM。 Apilimod 在高浓度下对来自人 PBMC 的 IFN-γ/SAC 诱导的 TNF-α 和 ConA 诱导的 IL-5 表现出一定的抑制作用，但对 IL-1β、IL-2、IL-4、IL-8、和 IL-18 在所有测试的文化中。 p35 和 p40 启动子驱动的荧光素酶活性在用 IFN-γ/LPS 或 IFN-γ/SAC 刺激后显着诱导，并被 100 nM Apilimod^[1] 完全抑制。 体内：Apilimod（10 mg/kg，口服）不仅在整个实验过程中有效，而且在第 30 天开始给药（疾病明显）时也有效可测量但不是最大的。 TA-5326 仅在 Th1 模型中导致细胞数量显着减少，相对于载体对照，平均抑制百分比为 51%±8%。 Apilimod 治疗对 Th2 设置没有影响^[1]。 Apilimod（5 或 20 mg/kg，口服）降低 EAU 小鼠血清中 IL-12 p40 的水平而不改变体重。通过临床和组织病理学分析，口服 Apilimod 可降低实验性自身免疫性葡萄膜视网膜炎 (EAU) 的严重程度^[2]。

体外：Apilimod 可抑制人 PBMCs 中 IFN-γ/SAC 或 SAC 诱导的 IFN-γ 产生，IC50 约为 20 nM。高浓度时，Apilimod 对人 PBMCs 中 IFN-γ/SAC 诱导的 TNF-α 和 ConA 诱导的 IL-5 有一定抑制作用，但对所有测试培养物中的 IL-1β、IL-2、IL-4、IL-8 和 IL-18 无抑制作用。在 IFN-γ/LPS 或 IFN-γ/SAC 刺激后，p35 和 p40 启动子驱动的荧光素酶活性显著诱导，而 100 nM Apilimod 可完全抑制这些活性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Apilimod（10 mg/kg，口服）不仅在整个实验过程中给药有效，而且在第 30 天开始给药也有效，此时疾病明显可测量但并非最严重。TA-5326 仅在 Th1 模型中导致细胞数量显著减少，相对于载体对照，平均抑制百分比为 51%±8%。Apilimod 治疗在 Th2 环境中没有效果[1]。Apilimod（5 或 20 mg/kg，口服）可降低 EAU 小鼠血清中 IL-12 p40 的水平，而不会改变体重。通过临床和组织病理学分析，口服 Apilimod 可减轻实验性自身免疫性葡萄膜视网膜炎 (EAU) 的严重程度[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大部分实验中，免疫后第0天至第14天，每周6天，每天口服5mg/kg或20mg/kg Apilimod或仅使用载体（0.5%羧甲基纤维素）。效应期实验中，免疫后第9天至第14天，每天口服20mg/kg Apilimod或载体。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

细胞实验：在第 18 天从免疫小鼠身上获取的颈部淋巴结细胞（2×105 个细胞/孔）在含有 10 mM HEPES、0.1 mM 非必需氨基酸、1 mM 丙酮酸钠、1×10-5 M 、10% FCS 和 10 μg/mL IRBP1-20 的 0.2 mL RPMI 1640 中培养。对于细胞因子测定，在 72 小时后收集上清液，并使用 quantikine ELISA 试剂盒和小鼠 IL-17 ELISA Ready-SET-Go 试剂盒通过定量捕获 ELISA 分析 IFN-γ、IL-4 和 IL-17。使用细胞增殖测定评估细胞增殖。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：IL-4 IL-5 IL-8 IL-12 IL-23

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参考文献：

[1]. Wada Y, et al. Selective abrogation of Th1 response by STA-5326, a potent IL-12/IL-23 inhibitor. Blood. 2007 Feb 1;109(3):1156-64.
[2]. Keino H, et al. Therapeutic effect of the potent IL-12/IL-23 inhibitor STA-5326 on experimental autoimmune uveoretinitis. Arthritis Res Ther. 2008;10(5):R122.