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BMS-986020

MCE 国际站：BMS-986020

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100619

CAS：1257213-50-5

Synonyms：AM152

纯度：99.91%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：BMS-986020 (AM152) 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白，抑制 BSEP，MRP4 和 MDR3，IC50 值分别为 4.8 μM，6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。

生物活性：BMS-986020 (AM152) 是一种高亲和力和选择性的溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂^[1]。 BMS-986020 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白，对 BSEP、MRP4 和 MDR3 的 IC₅₀ 分别为 4.8 μM、6.2 μM 和 7.5 μM^{[ 2]}。 BMS-986020 具有治疗特发性肺纤维化 (IPF) 的潜力^[3]。 IC50 和目标：IC50：4.8 μM (BSEP)； 6.2 μM (MRP4)； 7.5 μM (MDR3)^[2] 体外 BMS-986020（0.1-10 nM；预孵育）浓度依赖性位移在 LPA1⁺ 细胞和肺切片中观察到 [¹⁸F]BMT-083133 结合。?在 0.1 nM 时，健康小鼠、博来霉素小鼠和 IPF 肺的位移百分比分别为 18%、24% 和 31%。在 10 nM 时，位移百分比分别为 73%、76% 和 64%。
[¹⁸F]BMT-083133，靶向 LPA1 的放射性配体被开发为转化研究工具使用体外放射自显影 (ARG) 评估 BMS-986020 的肺 LPA1 参与^[4]。

IC50 & Target：4.8 µM (BSEP); 6.2 µM (MRP4); 7.5 µM (MDR3)[2]

热销产品：R-spondin 3, Human (125aa, HEK293, His) | Trigonelline | Triciribine | Codrituzumab | Coenzyme Q9 | Fosmidomycin sodium salt | WSP-1 | Stearoylcarnitine | LEP(116-130)(mouse) | Prazosin (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Adrienne Pena, et al. Autoradiographic evaluation of [18F]BMT-083133, a lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) radioligand. The jornal of nuclear medicine.
[2]. Kihara Y, et al. Lysophospholipid receptors in drug discovery. Exp Cell Res. 2015 May 1;333(2):171-7.
[3]. Glenn Rosen, et al. LPA1 antagonists BMS-986020 and BMS-986234 for idiopathic pulmonary fibrosis: Preclinical evaluation of hepatobiliary homeostasis. European Respiratory Journal.
[4]. Palmer SM, et al. Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Phase 2 Trial of BMS-986020, a Lysophosphatidic Acid Receptor Antagonist for the Treatment of Idiopathic Pulmonary Fibrosis. Chest. 2018 Nov;154(5):1061-1069.