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GCN2iB

MCE 国际站：GCN2iB

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-112654

CAS：2183470-12-2

纯度：99.90%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：GCN2iB 是具有 ATP 竞争性的、一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ——压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂，其 IC50 值为 2.4 nM。

生物活性：GCN2iB 是一种 ATP 竞争性丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶抑制剂 General control nonderepressible 2 (GCN2)，IC₅₀ 为 2.4纳米。 IC50 和目标：IC50：2.4 nM (GCN2)^[1]。 体外 GCN2iB 对 GCN2 的 IC₅₀ 值为 2.4 nM 并具有强大的细胞活性。在一组 468 种激酶中，只有 GCN2 表现出 >99.5% 的抑制，三种激酶（MAP2K5、STK10 和 ZAK）在 1 μM GCN2iB 时表现出 >95% 的抑制，证明了高激酶选择性^[1] . 体内：在 CCRF-CEM 异种移植物的抗肿瘤活性研究中，单独使用 ASNase 或 GCN2iB 不会显着影响肿瘤生长。值得注意的是，ASNase 和 GCN2iB 的组合可引发有效的抗肿瘤活性 (P=0.0002) 并具有协同作用。在 MV-4-11 和 SU.86.86 异种移植物中，分别观察到 GCN2iB 和 ASNase 组合的强大抗肿瘤活性以及协同效应。即使在停药后，ASNase/GCN2iB 治疗的肿瘤也没有显着增长。与赋形剂处理的对照相比，ASNase 和 GCN2iB 的组合具有协同效应^[1]。

体外：GCN2iB 对 GCN2 的 IC50 值为 2.4 nM，具有强效细胞活性。在 468 种激酶中，只有 GCN2 显示出 >99.5% 的抑制率，三种激酶（MAP2K5、STK10 和 ZAK）在 1 μM GCN2iB 下显示出 >95% 的抑制率，表明激酶选择性高[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在CCRF-CEM异种移植瘤的抗肿瘤活性研究中，ASNase或GCN2iB单独使用对肿瘤生长无明显影响。值得注意的是，ASNase和GCN2iB的组合表现出强效的抗肿瘤活性（P=0.0002）并具有协同作用。在MV-4-11和SU.86.86异种移植瘤中，分别观察到GCN2iB和ASNase的组合具有强大的抗肿瘤活性和协同作用。即使停药后，ASNase/GCN2iB治疗的肿瘤也没有出现明显生长。与载体治疗对照组相比，ASNase和GCN2iB的组合具有生存优势，并具有协同作用[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[1] 将 CCRF-CEM、HPB-ALL、MV-4-11 或 SU.86.86 细胞悬浮液（1×107 个细胞/部位）皮下注射到 6 周龄雌性 SCID 小鼠的右侧。肿瘤体积计算为体积 =L×l2×1/2，其中 L 代表肿瘤最长直径，l 代表相应的垂直距离。还测量了体重。为了评估抗肿瘤活性，将肿瘤质量约为 200 mm3 的小鼠分为治疗组（N=5/组）。监测肿瘤，并在达到终点或研究结束时（以先到者为准）对小鼠实施。从随机分组的第二天开始，分别对带有异种移植物的小鼠口服或腹膜内注射 GCN2 抑制剂（例如 GCN2iB，10 mpk，每天两次）或 ASNase，持续 7 至 10 天。 T/C（%）是抗肿瘤活性的指标，通过比较治疗期间对照组和治疗组的肿瘤体积平均变化来计算[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：2.4 nM (GCN2)[1].

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参考文献：

[1]. Nakamura A, et al. Inhibition of GCN2 sensitizes ASNS-low cancer cells by disrupting the amino acid response. Proc Natl Acad Sci U S A. 2018 Aug 14;115(33):E7776-E7785.