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CA77.1

MCE 国际站：CA77.1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-134923

CAS：2412270-22-3

纯度：99.98%

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，2 年；-20°C，1 年（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：CA77.1 是一种有效的，具有脑渗透性和口服活性的分子伴侣介导自噬 (CMA) 的 激活剂，表现出良好的药代动力学。CA77.1是 AR7 的衍生物，可以增加溶酶体受体 (LAMP2A) 在溶酶体中的表达。CA77.1 可以改善 PS19 小鼠模型的行为和神经病理特征，可用于阿尔茨海默病的研究。

生物活性：CA77.1 是一种有效的脑渗透剂和口服活性分子伴侣介导的自噬 (CMA) 激活剂，具有良好的药代动力学。 CA77.1 是 AR7 (HY-101106) 的衍生物，可以增加溶酶体中溶酶体受体 LAMP2A 的表达。 CA77.1 改善 PS19 小鼠模型的行为和神经病理学，可用于阿尔茨海默病研究^[1]。 体外：CA77.1（0-30 μM；16 小时）以剂量和时间依赖的方式激活稳定表达 KFERQ-PS 的 NIH 3T3 细胞的 CMA -Dendra 记者。 CMA 活性被量化为每个细胞的荧光斑点的平均值^[1]。
CA77.1（20 μM；6 小时）不会改变 LC3-II 表达，并且不会影响 NIH 3T3 细胞中的自噬通量^[1]。
体内： CA77.1（口服灌胃；10 mg/kg ;单次剂量）展示了具有良好药代动力学的脑外显率。 C_max、AUC_last、T_max和T_1/2分别为3534 ng/g、8338 h *ng/g，分别为 1 小时和 1.89 小时^[1]。
CA77.1（口服灌胃；30 mg/kg；6 个月）使先前描述的 PS19 运动过度活跃正常化老鼠来控制水平。它还会降低海马体、杏仁核和梨状皮质中含有致病性 tau 构象的神经元的水平和数量。 CA77.1 处理^[1]后，载体处理的 PS19 小鼠中小胶质细胞数量更多，棒状营养不良形态大的 Iba1 阳性细胞减少。

体外：CA77.1（0-30 μM；16 小时）以剂量和时间依赖的方式激活稳定表达 KFERQ-PS-Dendra 报告基因的 NIH 3T3 细胞中的 CMA。CMA 活性被量化为每个细胞的平均荧光点[1]。CA77.1（20 μM；6 小时）不会改变 LC3-II 表达，也不会影响 NIH 3T3 细胞中的自噬通量[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：CA77.1?（口服管饲；10 mg/kg；单剂量）表现出脑渗透性和良好的药代动力学。Cmax、AUClast、Tmax 和 T1/2 分别为 3534 ng/g、8338 h*ng/g、1 小时和 1.89 小时[1]。CA77.1（口服管饲；30 mg/kg；6 个月）将 PS19 小鼠先前描述的运动过度活跃恢复到对照水平。它降低了海马、杏仁核和梨状皮质中含有致病性 tau 构象的神经元的水平和数量。在接受 CA77.1 治疗的载体治疗的 PS19 小鼠中，小胶质细胞数量较多，具有杆状营养不良形态的大型 Iba1 阳性细胞的存在减少[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Mathieu Bourdenx, et al. Chaperone-mediated autophagy prevents collapse of the neuronal ｍmbedstable proteome.Cell. 2021 May 13;184(10):2696-2714.e25.