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Nordihydroguaiaretic acid

MCE 国际站：Nordihydroguaiaretic acid

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-N0198

CAS：500-38-9

中文名称：去甲二氢愈创木酸；降二氫癒創木酸；正二氢愈创酸

Synonyms：去甲二氢愈创木酸; NDGA

纯度：99.93%

存储条件：室温保存

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Nordihydroguaiaretic acid 是一种 5-脂氧合酶 (5LOX) (IC50=8 μM) 和酪氨酸激酶抑制剂。

生物活性：Nordihydroguaiaretic acid 是一种 5-脂氧合酶 (5LOX) (IC₅₀=8 μM) 和酪氨酸激酶抑制剂。 IC50 和目标：IC50：8±3 μM (5LOX)^[1] 体外： 天然二酚去甲二氢愈创木酸 (NDGA) 是一种来自杂酚油植物（Larrea tridentata：Zygophyllaceae）的选择性 5LOX 抑制剂。抑制 5LOX 的天然双酚 Nordihydroguaiaretic acid 是一种非常有效、无毒的 TNFα 刺激的小胶质细胞激活拮抗剂。 Nordihydroguaiaretic acid 在体外的效力大约是 Minocycline 的六倍，IC₅₀ 值为 8±3 μM，在 100 μM 时无毒性。在 800 nM Nordihydroguaiaretic acid 下观察到显着的 NO₂^- 抑制。对于天然和合成的 Nordihydroguaiaretic acid 以及 Nordihydroguaiaretic acid 的乙酰酯，观察到类似的功效。 Nordihydroguaiaretic acid 还抑制 EOC-20 细胞产生 TNFα 刺激的 PGE₂，IC₅₀ 为 841 nM^[1]。为了测试前列腺素 E1 和去甲二氢愈创木酸 (NDGA) 对癌细胞系的增殖作用，HepG2 细胞系分别用不同剂量的两种化合物和阳性化合物 8-苯胺基-1-萘磺酸盐 (ANS) 处理 24 小时和通过 MTT 测定检查细胞活力。 ANS 表现出剂量依赖性抑制作用（0、10、30、50、80、100、120 和 150 μM），估计的 IC₅₀ 为 25.888 μM。在0、30、60、80、100、120、140 μM不同浓度下，前列腺素E1和去甲二氢愈创木酸的检测IC₅₀分别为41.223 μM和45.646 μM^{[2 ]}。 In Vivo： 与对照组 ob/ob 饮食组相比，从第 9 周治疗开始体重显着降低高剂量去甲二氢愈创木酸 (NDGA) 饮食组和低剂量组从 12 周开始。去甲二氢愈创木酸处理导致 ob/ob 小鼠的体温（直肠）温度升高，尤其是在高剂量去甲二氢愈创木酸^[3] 时。

体外：天然的双酚 Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种来自杂酚油植物 (Larrea tridentata：Zygophyllaceae) 的选择性 5LOX 抑制剂。抑制 5LOX 的天然双酚 Nordihydroguaiaretic acid 是一种非常有效、无毒的 TNFα 刺激的小胶质细胞激活拮抗剂。Nordihydroguaiaretic acid 在体外的效力大约是 Minocycline 的 6 倍，IC50 值为 8±3 μM，在 100 μM 时无毒性。在 800 nM Nordihydroguaiaretic acid 下观察到显著的 NO2- 抑制。对于天然和合成的 Nordihydroguaiaretic acid 以及 Nordihydroguaiaretic acid 的乙酰酯，观察到类似的功效。Nordihydroguaiaretic acid 还抑制 EOC-20 细胞受 TNFα 刺激的 PGE 生成2，IC50 为 841 nM[1]。前列腺素 E1 和 Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 对癌细胞系的增殖作用，HepG2 细胞系分别用不同剂量的两种化合物和阳性化合物 8-苯胺基-1-萘磺酸盐 (ANS) 处理 24 小时和通过 MTT 测定检查细胞活力。ANS 表现出剂量依赖性抑制作用 (0、10、30、50、80、100、120 和 150 μM)，估计的 IC50 为 25.888 μM。在 0、30、60、80、100、120、140 μM 不同浓度下，前列腺素 E1 和 Nordihydroguaiaretic acid 的检测 IC50 分别为 41.223 μM 和 45.646 μM[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：与对照组 ob/ob 饮食组相比，高剂量 Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 饮食组从 9 周开始体重显著下降，而从 12 周开始低剂量组。Nordihydroguaiaretic acid 处理导致 ob/ob 小鼠的体温 (直肠) 温度升高，尤其是在高剂量 Nordihydroguaiaretic acid[3]时。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：小鼠[3] 使用七周龄雄性对照 C57BL/6J 小鼠、雄性瘦素缺乏 (ob/ob) 小鼠和雄性 Pparα 缺乏突变小鼠 (B6.129S4-Pparatm1Gonz/J)。这些小鼠以标准食物饮食喂养 1 周，以使其适应受控的新环境（25±2°C、55±5% 相对湿度，12 小时明暗循环）。随后，将一组 ob/ob 小鼠转换为补充有低剂量（0.83 g/kg 食物饮食）或高剂量（2.5 g/kg 食物饮食）去甲二氢愈创木酸的食物饮食，并维持该饮食 16 周。其他组的 ob/ob 小鼠和对照小鼠继续以正常食物饮食喂养 16 周。在另一组研究中，C57BL/6J 小鼠和 Pparα 缺陷突变小鼠要么被喂食高脂饮食（约 60% 的总热量来自脂肪），要么被喂食相同的高脂饮食并补充高剂量的去甲二氢愈创木酸（2.5 g/kg 饮食）。在整个实验过程中，每周测量一次食物摄入量和体重。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：MTT 试验用于测量所选最有希望的化合物在 HepG2 细胞系中的细胞生长抑制活性。细胞以 1×104 细胞/孔的密度培养在 96 孔培养板中。在 37°C 5% CO2 的环境中培养 24 小时后，细胞贴壁并用不同浓度的目标化合物（例如，去甲二氢愈创木酸，0、30、60、80、100、120 和 140 μM）处理，孵育 24 小时。然后，弃去上清液，向每个孔中加入 MTT（0.5 mg/mL），在 37°C 5% CO2 下再孵育 4 小时。然后，除去 MTT，加入 150 μL 溶于 DMSO 的甲臜以终止反应，然后将培养板放在台式振荡器上低速振荡 5 分钟。通过使用 ELISA 板读数仪测量 570 nm 处的吸光度来评估细胞增殖。IC50 值由 SPSS statistics 17.0[2] 计算。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：5-LOX 8 μM (IC50)

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参考文献：

[1]. West M, et al. The arachidonic acid 5-lipoxygenase inhibitor Nordihydroguaiaretic acid inhibits tumor necrosis factor alpha activation of microglia and extends survival of G93A-SOD1 transgenic mice. J Neurochem. 2004 Oct;91(1):133-43.
[2]. Lu F, et al. Virtual Screening for Potential Allosteric Inhibitors of Cyclin-Dependent Kinase 2 from Traditional Chinese Medicine. Molecules. 2016 Sep 21;21(9). pii: E1259.
[3]. Zhang H, et al. Nordihydroguaiaretic acid improves ｍmbedbolic dysregulation and aberrant hepatic lipid ｍmbedbolism in mice by both PPARα-dependent and -independent pathways. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2013 Jan 1;304(1):G72-86.