Escitalopram,艾司西酞普兰,128196-01-0

发布时间：2026/9/17 10:30:48关注度：171

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Escitalopram

MCE 国际站：Escitalopram

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14258

CAS：128196-01-0

中文名称：艾司西酞普兰；依他普仑；右旋西酞普兰；依地普伦

Synonyms：艾司西酞普兰; (S-Citalopram; (S-(+-Citalopram

纯度：99.98%

存储条件：纯品 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Escitalopram ((S)-Citalopram) 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)，Ki 为 0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram 是研究抑郁症的抗抑郁药。

生物活性：Escitalopram ((S)-Citalopram) 是外消旋西酞普兰的 S 对映异构体，是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)，具有 K_i 0.89 纳米。 Escitalopram 的结合亲和力比其 R(-)- 对映体高约 30 倍，并且显示出对多巴胺转运蛋白 (DAT) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的选择性。 Escitalopram 是一种抗抑郁药，用于重度抑郁症的研究^[1]^[2]。 IC50 和目标：Ki：0.89 nM（血清素转运蛋白）、10500 nM (DAT)、8150 nM (NET)^[1] 体内： 艾司西酞普兰（10 毫克/千克；腹腔注射；每日一次，持续 28 天）改善应激大鼠的认知障碍并选择性减弱磷酸化 tau 蛋白的积累^[3]。
长期服用艾司西酞普兰（每日一次；饮酒）总共 4 个月的水）以 2.5 和 5 毫克/天的剂量分别显着减少斑块负荷 28% 和 34% ^[4]。

体内：依他普仑（10 mg/kg；腹腔注射；每日一次，共 28 天）可改善应激大鼠的认知障碍并选择性地减弱磷酸化 tau 积累[3]。依他普仑的长期给药（每日一次；饮用水，共 4 个月）分别以 2.5 和 5 mg/d 的剂量显著减少斑块负荷 28% 和 34% [4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Ki: 0.89 nM (serotonin transporter), 10500 nM (DAT), 8150 nM (NET)[1]

参考文献：

[1]. Zhang, P., et al., Structure-activity relationships for a novel series of citalopram (1-(3-(dimethylamino)propyl)-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbon itrile) analogues at monoamine transporters. J Med Chem, 2010. 53(16): p. 6112-21.
[2]. Pastoor, D. and J. Gobburu, Clinical pharmacology review of escitalopram for the treatment of depression. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2014. 10(1): p. 121-8.
[3]. Wu C , et al. Escitalopram alleviates stress-induced Alzheimer's disease-like tau pathologies and cognitive deficits by reducing hypothalamic-pituitary-adrenal axis reactivity and insulin/GSK-3β signal pathway activity. Neurobiol Aging. 2018;67:137-147.
[4]. Cirrito JR, et al. Effect of escitalopram on Aβ levels and plaque load in an Alzheimer mouse model. Neurology. 2020;95(19):e2666-e2674.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

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