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CP-673451

MCE 国际站：CP-673451

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12050

CAS：343787-29-1

纯度：99.69%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：CP-673451 是一种有效的，选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂，抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性，IC50 值分别为 10 和 1 nM。

生物活性：CP-673451 是一种有效的选择性 PDGFR 抑制剂，对 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为 10 和 1 nM。 IC50 和目标：IC50：10 nM (PDGFR-α)，1 nM (PDGFR-β)^[4] 体外： CP- 673451 有效抑制 PDGFR 下游信号通路。它以浓度依赖性方式抑制 A549 细胞中 Akt、GSK-3β、p70S6 和 S6 的磷酸化。 CP-673451 (0.0625-4 μM) 以时间和浓度依赖性方式显着降低 NSCLC 细胞系 A549 和 H1299 的活力，IC₅₀ 分别为 0.49 和 0.61 μM。 CP-673451 (1, 4 μM) 在非小细胞肺癌细胞中诱导细胞凋亡。 CP-673451（25、100 或 400 nM）通过抑制片状伪足的形成有效抑制 NSCLC 细胞的迁移和侵袭^[1]。 CP-673451 和 crenolanib 显示出对 CA 细胞的选择性杀伤力。用 1 至 4 μM CP-673451 或 crenolanib 处理的 U2OS 细胞显示出褶皱的细胞表面，这是皮质肌动蛋白细胞骨架改变的标志。 CP-673451 减弱 PDGF-BB 诱导的信号传导，并显着增强 PDGFR-β 下游效应子 Akt 和 MEK^[2] 的磷酸化。 CP-673,451 (0.5 μM) 通过涉及降低 GSK-3α 和 GSK-3β 磷酸化的机制调节细胞增殖。 CP-673,451 损害 RD 和 RUCH2 培养物中的横纹球形成能力^[3]。 CP-673,451 抑制 PAE-β 细胞中的 PDGFR-β，IC₅₀ 值为 6.4 nM。此外，CP-673,451 在 H526 和 PAE-β 细胞中的孵育导致对 c-kit^[4] 的 IC₅₀ 值为 1.1 μM。 体内 CP-673451 (20 mg/kg) 导致中度抑制肿瘤生长，而高剂量 CP-673451 (40 mg/kg) 强烈抑制体重没有显着下降的小鼠肿瘤生长^[1]。 CP-673,451（10、33 和 100 mg/kg，po，bid）以剂量依赖的方式抑制 Colo205 肿瘤的生长，类似的肿瘤生长抑制实验在 LS174T、H460 和 U87MG 异种移植物上完成，没有迹象发病率或体重减轻^[4]。

体外：CP-673451 有效抑制 PDGFR 下游信号通路。它以浓度依赖性方式抑制 A549 细胞中 Akt、GSK-3β、p70S6 和 S6 的磷酸化。CP-673451 (0.0625-4 μM) 以时间和浓度依赖性方式显著降低 NSCLC 细胞系 A549 和 H1299 的活力，IC50 分别为 0.49 和 0.61 μM。CP-673451 (1，4 μM) 在非小细胞肺癌细胞中诱导细胞凋亡。CP-673451 (25、100 或 400 nM) 通过抑制片状伪足的形成有效抑制 NSCLC 细胞的迁移和侵袭[1]。CP-673451 和 crenolanib 显示出对 CA 细胞的选择性杀伤力。用 1 至 4 μM CP-673451 或 crenolanib 处理的 U2OS 细胞显示出褶皱的细胞表面，这是皮质肌动蛋白细胞骨架改变的标志。CP-673451 减弱 PDGF-BB 诱导的信号传导，并显著增强 PDGFR-β 下游效应子 Akt 和 MEK 的磷酸化[2]。CP-673，451 (0.5 μM) 通过涉及降低 GSK-3α 和 GSK-3β 磷酸化的机制调节细胞增殖。CP-673，451 损害 RD 和 RUCH2 培养物中的横纹球形成能力[3]。CP-673，451 抑制 PAE-β 细胞中的 PDGFR-β，IC50 值为 6.4 nM。此外，CP-673，451 在 H526 和 PAE-β 细胞中的孵育导致对 c-kit 的 IC50 值为 1.1 μM[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：CP-673451 (20 mg/kg) 导致中度抑制肿瘤生长，而高剂量 CP-673451 (40 mg/kg) 强烈抑制小鼠的肿瘤生长，而体重没有显著下降[1]。CP-673，451 (10、33 和 100 mg/kg，po，bid) 以剂量依赖的方式抑制 Colo205 肿瘤的生长，类似的肿瘤生长抑制实验在 LS174T、H460 和 U87MG 异种移植物上完成，没有迹象发病率或体重减轻[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：使用裸鼠皮下 A549 异种移植模型来评估 CP-673451 的抗癌活性。简而言之，将 A549 细胞注射到小鼠腋窝区域（2×106 细胞/小鼠）。当肿瘤体积达到 70 mm3 时，将小鼠随机分配到对照组和两个 CP-673451 组（每组 n=6）：低剂量（20 mg/kg）和高剂量（40 mg/kg）组（载体 10% 1-甲基-2-吡咯烷酮和 90% 聚乙二醇 300）。这些动物腹膜内注射 CP-673451（20 或 40 mg/kg/天）或载体。在治疗期间，每天用卡尺盲测一次植入的肿瘤。同时还测量动物体重。计算肿瘤体积。治疗后杀死小鼠，取出肿瘤进行分析。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：使用 CyQuant 增殖试验分析细胞增殖/活力。每 24 小时用载体（二甲基亚砜）或稀释在血清减少培养基（1.5% FBS）中的 0.5 μM CP-673,451 处理预先饥饿的细胞 96 小时。裂解细胞中存在的核酸量标准化为开始治疗时的量。同样分析了对 300 ng/mL PDGF-CC 反应的细胞增殖/活力，但随后将细胞保存在无血清培养基中并在 48 小时内处理两次。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PDGFRα 10 nM (IC50) PDGFRβ 1 nM (IC50)

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参考文献：

[1]. Xi Y, et al. CP-673451, a platelet-derived growth-factor receptor inhibitor, suppresses lung cancer cell proliferation and migration. Onco Targets Ther. 2014 Jul 3;7:1215-21.
[2]. Konotop G, et al. Pharmacological Inhibition of Centrosome Clustering by Slingshot-Mediated Cofilin Activation and Actin Cortex Destabilization. Cancer Res. 2016 Nov 15;76(22):6690-6700
[3]. Ehnman M, et al. Distinct effects of ligand-induced PDGFRα and PDGFRβ signaling in the human rhabdomyosarcoma tumor cell and stroma cell compartments. Cancer Res, 2013, 73(7), 2139-2149.
[4]. Roberts WG, et al. Antiangiogenic and antitumor activity of a selective PDGFR tyrosine kinase inhibitor, CP-673,451. Cancer Res, 2005, 65(3), 957-966.