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TPCA-1

MCE 国际站：TPCA-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10074

CAS：507475-17-4

纯度：99.72%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：TPCA-1 是一种有效，选择性的 IKK-2 抑制剂，IC50 值为 17.9 nM。TPCA-1 也是STAT3 磷酸化、DNA结合以及反式激活的有效抑制剂。

生物活性：TPCA-1 是一种有效的选择性 IKK-2 抑制剂，IC₅₀ 为 17.9 nM。 TPCA-1 是 STAT3 磷酸化、DNA 结合和反式激活的有效抑制剂。 IC50 和目标：IC50：17.9 nM (IKK)^[1][2]。
STAT3^[3]。 体外TPCA-1 抑制脂多糖诱导的人单核细胞产生 TNF-α、IL-6 和 IL-8，IC 为 ₅₀ 170 至 320 nM^[1][2]。
TPCA-1 (0-2 μM) 抑制由细胞因子和非受体诱导的 STAT3 磷酸化和反式激活酪氨酸激酶呈剂量和时间依赖性。 TPCA-1 完全抑制 STAT3 磷酸化而不改变总 STAT3 水平^[3]。
TPCA-1 增加 TKI 敏感细胞和不敏感细胞对 ZD1839 的敏感性^{[3]。 体内：TPCA-1（3、10 或 20 mg/kg，ip）导致小鼠胶原诱导的关节炎严重程度的剂量依赖性降低（ CIA)[2].
TPCA-1（10 mg/kg，ip daily）抑制具有 EGFR 突变的 NSCLC 的生长并增强 ZD1839 在异种移植模型中的抗肿瘤作用[3 ]。}

体外：TPCA-1 抑制脂多糖诱导的人单核细胞产生 TNF-α、IL-6 和 IL-8，IC50 为 170 至 320 nM[1][2]。 TPCA-1 (0-2 μM) 以剂量和时间依赖性方式抑制细胞因子和非受体酪氨酸激酶诱导的 STAT3 磷酸化和反式激活。TPCA-1 完全抑制 STAT3 磷酸化而不改变总 STAT3 水平[3]。 TPCA-1 增加 TKI 敏感细胞和不敏感细胞对 ZD1839 的敏感性[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：TPCA-1 (3、10 或 20 mg/kg，腹腔注射) 导致小鼠胶原性关节炎 (CIA) 严重程度的剂量依赖性降低[2]。 TPCA-1 (10 mg/kg，腹腔注射，每天一次) 抑制具有 EGFR 突变的 NSCLC 的生长并增强 ZD1839 在异种移植模型中的抗肿瘤作用[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：IKK-2 17.9 nM (IC50) STAT3

热销产品：Doxorubicin (hydrochloride) | Trastuzumab | Bleomycin (sulfate) | Bleomycin (hydrochloride) | Bevacizumab | Puromycin (dihydrochloride) | Trastuzumab deruxtecan | Ionomycin | Chloroquine | Cisplatin

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参考文献：

[1]. Sachse F, et al. IKK-2 inhibitor TPCA-1 represses nasal epithelial inflammation in vitro.Rhinology. 2011 Jun;49(2):168-73.
[2]. Podolin PL, et al. Attenuation of murine collagen-induced arthritis by a novel, potent, selective small molecule inhibitor of IkappaB Kinase 2, TPCA-1 (2-[(aminocarbonyl)amino]-5-(4-fluorophenyl)-3-thiophenecarboxamide), occurs via reduction of proinflamm
[3]. Nan J, et al. TPCA-1 is a direct dual inhibitor of STAT3 and NF-κB and regresses mutant EGFR-associated human non-small cell lung cancers. Mol Cancer Ther. 2014 Mar;13(3):617-29.