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Lovastatin

MCE 国际站：Lovastatin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-N0504

CAS：75330-75-5

中文名称：洛伐他汀； 辛伐他汀EP杂质E

Synonyms：洛伐他汀; Mevinolin

纯度：99.89%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。

生物活性：Lovastatin 是一种细胞渗透性 HMG-CoA 还原酶 抑制剂，用于降低胆固醇。 IC50 和目标：HMG-CoA 还原酶^[1] 体外 洛伐他汀（10 μM；72 小时）有效降低 HepG2 细胞的活力< sup>[2].
Lovastatin（10 μM；48 小时）诱导 HepG2 细胞凋亡^[2]。 体内洛伐他汀是一种无活性内酯，在肝脏中水解为活性 f3-羟酸形式。这种主要代谢物是 HMG-CoA 还原酶的抑制剂。 K_i 为 1 nM。洛伐他汀及其 β-羟基酸代谢物与人血浆蛋白高度结合。洛伐他汀可穿过血脑屏障和胎盘屏障^[3]。洛伐他汀可显着降低含载脂蛋白 B 的脂蛋白，尤其是 LDL 胆固醇，并在较小程度上降低血浆甘油三酯，并略微增加 HDL 胆固醇^[4]。

体外：Lovastatin (10 μM；72 hours) 有效降低 HepG2 细胞活力[2]。Lovastatin (10 μM；48 hours) 诱导 HepG2 细胞凋亡[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Lovastatin 是一种无活性内酯，在肝脏中水解为活性 f3-羟基酸形式。这种主要代谢物是 HMG-CoA 还原酶的抑制剂。Ki 为 1 nM。Lovastatin 及其 β-羟基酸代谢物与人血浆蛋白高度结合。Lovastatin 可穿过血脑屏障和胎盘屏障[3]。Lovastatin 可显著降低含载脂蛋白 B 的脂蛋白，尤其是 LDL 胆固醇，并在较小程度上降低血浆甘油三酯，并略微增加 HDL 胆固醇[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：HMG-CoA reductase[1]

热销产品：Clarithromycin | PAR-4 Agonist Peptide, amide (TFA) | 2OH-BNPP1 | Pimozide | Sintilimab | ATP-polyamine-biotin | TAPI-2 | Fmoc-Gly-Gly-Phe-OH | Prim-O-glucosylcimifugin | Glycine

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参考文献：

[1]. Alberts AW, et al. Discovery, biochemistry and biology of lovastatin. Am J Cardiol. 1988 Nov 11;62(15):10J-15J.
[2]. Kah J, et al. Selective induction of apoptosis by HMG-CoA reductase inhibitors in hepatoma cells and dependence on p53 expression. Oncol Rep. 2012 Sep;28(3):1077-83.
[3]. Frishman WH, et al. Lovastatin: an HMG-CoA reductase inhibitor for lowering cholesterol. Med Clin North Am. 1989 Mar;73(2):437-48.
[4]. Tobert JA, et al. Lovastatin and beyond: the history of the HMG-CoA reductase inhibitors. Nat Rev Drug Discov. 2003 Jul;2(7):517-26.
[5]. Ifergan I, et al. Statins reduce human blood-brain barrier permeability and restrict leukocyte migration: relevance to multiple sclerosis. Ann Neurol. 2006 Jul;60(1):45-55.