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MK-3207

MCE 国际站：MK-3207 Hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10302

CAS：957116-20-0

纯度：98.02%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：MK-3207 Hydrochloride 是一种有效的，可口服的 CGRP receptor 拮抗剂，IC50 值为 0.12 nM，Ki 值为 0.024 nM。

生物活性：MK-3207 (Hydrochloride) 是一种有效的口服生物利用度 CGRP 受体 拮抗剂，IC₅₀ 为 0.12 nM 和 K _i 为 0.024 nM，对人类 AM1、AM2、CTR 和 AMY3 具有高选择性。 IC50 和目标：IC50：0.12 nM（CGRP 受体）体外 MK-3207 对恒河猴表现出相似的亲和力 (K_i)猴受体 (0.024±0.001 nM；n=14) 与人类一样，但它对犬和大鼠受体的亲和力低 400 倍以上，分别为 10 nM 和 10±1.2 nM。 MK-3207 对人类 AM1 (CLR/RAMP2) 和 AM2 (CLR/RAMP3) 受体具有高度选择性，K_i 值分别为 16,500 nM 和 156±17 nM。 MK-3207 相对于人类 CTR 保持高度选择性，K_i 值为 1.9±0.58 μM。 MK-3207 对 AMY3 (CTR/RAMP3) 受体也表现出良好的选择性，K_i 值为 128±25 nM，但对 AMY1 (CTR/RAMP1) 受体的选择性较低， K_i值为0.75±0.13 nM。 MK-3207 在表达人 CGRP 受体的 HEK293 细胞中有效阻断人 α-CGRP 刺激的 cAMP 反应，IC₅₀ 值为 0.12±0.02 nM。 MK-3207 对大鼠 CGRP 受体表现出显着较低的效力，pIC₅₀=7.31±0.09^[1]。 体内： MK-3207 具有中枢神经系统渗透性，因此可显着参与中枢受体。口服 10 mg/kg MK-3207 后，CSF/血浆比率为 2% 至 3%^[1]。

体外：MK-3207 对恒河猴受体的亲和力 (Ki) (0.024±0.001 nM；n=14) 与人类相似，但对犬和大鼠受体的亲和力低 400 倍以上，分别为 10 nM 和 10±1.2 nM。MK-3207 对人类 AM1 (CLR/RAMP2) 和 AM2 (CLR/RAMP3) 受体具有高度选择性，Ki 值分别为 16,500 nM 和 156±17 nM。MK-3207 对人类 CTR 具有高度选择性，Ki 值为 1.9±0.58 μM。 MK-3207 对 AMY3 (CTR/RAMP3) 受体也表现出良好的选择性，其 Ki 值为 128±25 nM，但对 AMY1 (CTR/RAMP1) 受体的选择性较低，其 Ki 值为 0.75±0.13 nM。MK-3207 可有效阻断人类 α-CGRP 刺激的 cAMP 反应，用于表达人类 CGRP 受体的 HEK293 细胞，其 IC50 值为 0.12±0.02 nM。MK-3207 对大鼠 CGRP 受体的效力明显较低，其 pIC50=7.31±0.09[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：MK-3207 具有中枢神经渗透性，因此可显著作用于中枢受体。口服 10 mg/kg MK-3207 后，脑脊液/血浆比率为 2% 至 3%[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：将定制的柔性硅胶导管自由悬挂在枕大池中，牢固地锚定在寰枕膜的两侧，并通过皮下隧道到达肩胛中部区域，然后将其送入手术植入的端口体。通过在无菌条件下将针头穿过覆盖端口的皮肤和膜插入端口体的储液器来获取脑脊液；通过外周静脉穿刺收集血液样本。将 10 mg/kg（0.5% 甲基纤维素，pH 值调整为约 3）的 MK-3207 口服给枕大池导管和植入端口的恒河猴后，在 0.5、1、2、4、8 和 24 小时收集脑脊液和血浆样本并分析化合物水平。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：胰岛淀粉样多肽结合试验是通过将 MK-3207 与 40 pM 125I-大鼠胰岛淀粉样多肽结合，然后加入 25 μg CTR/RAMP1 或 25 μg CTR/RAMP3 膜，在室温下在总体积为 1 mL 的结合缓冲液（10 mM HEPES、5 mM MgCl2 和 0.2% 牛血清白蛋白）中孵育 3 小时来进行的。降钙素结合试验使用 25 μg CTR 膜和 30 pM 125I-人降钙素作为放射性配体。通过用 0.5% 聚乙烯亚胺阻断的 GF/B 96 孔滤板过滤来终止孵育。使用 Prism 分析数据，并使用公式 Ki=IC50/1 + ([配体]/KD) 确定 Ki 值。每个受体的 KD 值由饱和结合实验确定。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Salvatore CA, et al. Pharmacological properties of MK-3207, a potent and orally active calcitonin gene-related peptide receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Apr;333(1):152-60.