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Ganciclovir

MCE 国际站：Ganciclovir

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13637

CAS：82410-32-0

中文名称：更昔洛韦；更息洛韦；丙氧鸟苷

Synonyms：更昔洛韦; BW 759; 2'-Nor-2'-deoxyguanosine

纯度：99.89%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Ganciclovir (BW 759) 是一种核苷类似物和口服抗病毒活性分子，对 CMV 具有抗病毒活性。Ganciclovir 在体外对疱疹病毒 (herpes group) 和其他一些 DNA 病毒也具有抗病毒活性。Ganciclovir 抑制人类疱疹病毒 (HSV 1 型和 2 型，CMV) 和腺病毒血清型1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。Ganciclovir 对猫 1 型疱疹病毒 (FHV-1) 的 IC50 为 5.2 μM，可透过大脑屏障。

生物活性：Ganciclovir (BW 759) 是一种核苷类似物，是一种具有口服活性的抗病毒剂，对 CMV 具有活性。 Ganciclovir 在体外也对疱疹组 和其他一些 DNA 病毒具有活性。更昔洛韦抑制人疱疹病毒（HSV 1 和 2，CMV）和腺病毒血清型 1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。更昔洛韦的 IC₅₀ 5.2 μM 的猫疱疹病毒 1 型 (FHV-1)，可以扩散到大脑中^{[1][2 ][3]}。 IC50 和目标：IC50：5.2 μM (FHV-1)^[1] 体外：更昔洛韦 (BW 759) 是一种无环脱氧鸟苷类似物结构上与阿昔洛韦相似，但对 CMV 具有更高的活性。抑制病毒复制 50% 所需的更昔洛韦浓度中位数为 2.15 μM，而阿昔洛韦为 72 μM^[4]。
更昔洛韦对 CMV 作用的主要机制是抑制病毒复制更昔洛韦-5'-三磷酸 (ganciclovir-TP) 的 DNA。这种抑制包括对病毒 DNA 聚合酶的选择性和有效抑制。更昔洛韦主要通过三种细胞酶代谢为三磷酸盐形式：由 CMV 感染细胞诱导的脱氧鸟苷激酶；鸟苷酸激酶；和磷酸甘油酸激酶^[5]。 体内：更昔洛韦 (BW 759)（50 mg/kg；腹腔注射；每天两次，共五次注射）显着降低新生儿的白细胞、红细胞和血小板小鼠，并且可以扩散到大脑和内耳的外淋巴空间^[3]。
更昔洛韦（1-80 mg/kg；ih；每日一次，持续 5 天）延迟小鼠巨细胞病毒(MCMV) 诱发的消耗综合征和死亡率^[6]。

体外：更昔洛韦 (BW 759) 是一种无环脱氧鸟苷类似物，结构类似于阿昔洛韦，但对 CMV 的活性更强。抑制 50% 病毒复制所需的更昔洛韦中位浓度为 2.15 μM，而阿昔洛韦则为 72 μM[4]。更昔洛韦对抗 CMV 的主要机制是通过更昔洛韦-5'-三磷酸盐 (更昔洛韦-TP) 抑制病毒 DNA 的复制。这种抑制包括对病毒 DNA 聚合酶的选择性和强效抑制。更昔洛韦主要通过三种细胞酶代谢为三磷酸盐形式：CMV 感染细胞诱导的脱氧鸟苷激酶、鸟苷酸激酶和磷酸甘油酸激酶[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：更昔洛韦（BW 759）（50 mg/kg；腹腔注射；每天两次，共注射五次）显著减少新生小鼠的白细胞、红细胞和血小板，并可扩散到脑和内耳外淋巴腔[3]。更昔洛韦（1-80 mg/kg；腹腔注射；每天注射五天）可延缓小鼠巨细胞病毒（MCMV）引起的萎缩综合征和死亡[6]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CMV HSV-1 HSV-2 FHV-1 5.2 μM (IC50)

热销产品：Parathyroid Hormone (1-34), bovine | GW 590735 | G36 | Etravirine | Ofloxacin | Rhamnocitrin | Netilmicin (sulfate) | Cariprazine | Gamma-glutamylcysteine | Isosakuranetin

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参考文献：

[1]. Maggs DJ, et al. In vitro efficacy of ganciclovir, cidofovir, penciclovir, foscarnet, idoxuridine, and acyclovir against feline herpesvirus type-1. Am J Vet Res. 2004 Apr;65(4):399-403.
[2]. Boujemla I, et al. Pharmacokinetics and tissue diffusion of ganciclovir in mice and rats. Antiviral Res. 2016;132:111-115.
[3]. Fletcher CV, et al. Evaluation of ganciclovir for cytomegalovirus disease. DICP. 1989 Jan;23(1):5-12.
[4]. Matthews T, et al. Antiviral activity and mechanism of action of ganciclovir. Rev Infect Dis. 1988 Jul-Aug;10 Suppl 3:S490-4.
[5]. Duan J, Paris W, Kibler P, Bousquet C, Liuzzi M, Cordingley MG. Dose and duration-dependence of ganciclovir treatment against murine cytomegalovirus infection in severe combined immunodeficient mice. Antiviral Res. 1998;39(3):189-197.
[6]. Faulds D, et al. Ganciclovir. A review of its antiviral activity, pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy in cytomegalovirus infections. Drugs. 1990;39(4):597-638.