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Tecovirimat

MCE 国际站：Tecovirimat

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14805

CAS：869572-92-9

Synonyms：ST-246

纯度：99.97%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Tecovirimat (ST-246) 是具有口服活性和选择性的抗正痘病毒化合物 (包括牛痘、猴痘、骆驼痘、牛痘、鼠痘、天花和天花病毒)。Tecovirimat 对牛痘，牛痘病毒，羊痘病毒的 EC50 值分别为 0.01 μM，0.48 μM 和 0.05 μM。Tecovirimat 靶向正痘病毒蛋白 VP37，该蛋白是细胞内成熟病毒颗粒膜包膜形成包膜病毒所必需的。Tecovirimat 对牛痘病毒 V061 基因发挥抗病毒活性，该基因与牛痘病毒 F13L 同源，编码细胞外病毒产生所需的主要包膜蛋白 (p37)

生物活性：Tecovirimat (ST-246) 是一种口服生物可利用的选择性化合物，可对抗正痘病毒 [包括牛痘、猴痘、骆驼痘、牛痘、鼠痘、天花和天花病毒]。Tecovirimat 对牛痘、牛痘病毒和鼠痘病毒的 EC50 值分别为 0.01 μM、0.48 μM 和 0.05 μM。Tecovirimat 靶向正痘病毒蛋白 VP37，该蛋白是细胞内成熟病毒颗粒被膜包裹以形成包膜病毒所必需的。Tecovirimat 对牛痘病毒 V061 基因的靶标发挥抗病毒活性，该基因与牛痘病毒 F13L 同源，编码一种主要的包膜蛋白 (p37)，这是产生细胞外病毒所必需的[1][2][3][4][5]。

体外：Tecovirimat (0-50 μM, 3 天) 是一种有效的特异性正痘病毒复制抑制剂，对广泛的正痘病毒都有效[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Tecovirimat (50 mg/kg, 口服强饲法, 一天两次，持续 14 天) 在致死性鼻内牛痘病毒小鼠模型中给药对牛痘病毒感染产生保护性免疫反应[1]。 Tecovirimat (50 mg/kg, 口服强饲法, 5 天) 在牛痘病毒-小鼠尾部病变模型中能抑制牛痘病毒诱导的病变形成[1]。 Tecovirimat (100 mg/kg, 口服, 每天一次，间断 5, 7, 10 或 14 天) 显著降低了牛痘病毒 (CV) 感染小鼠的死亡率[2]。 Tecovirimat 口服强饲小鼠的药动学参数[1] Dosage (mg/kg) Tmax (h) Cmax (μg/mL) AUC0-t (μg·h/mL) T1/2 (h) 30 2.7 32.5 284.2 2.5 100 1.0 62.2 287.6 2.5 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

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参考文献：

[1]. Yang G, et al. An orally bioavailable antipoxvirus compound (ST-246) inhibits extracellular virus ｆormation and protects mice from lethal orthopoxvirus Challenge. J Virol. 2005 Oct;79(20):13139-49.
[2]. Quenelle DC, et al. Efficacy of delayed treatment with ST-246 given orally against systemic orthopoxvirus infections in mice. Antimicrob Agents Chemother. 2007 Feb;51(2):689-95.
[3]. Andrew T Russo, et al. An overview of tecovirimat for smallpox treatment and expanded anti-orthopoxvirus applications. Expert Rev Anti Infect Ther. 2021 Mar;19(3):331-344.
[4]. DeLaurentis CE, et al. New Perspectives on Antimicrobial Agents: Tecovirimat for Treatment of Human Monkeypox Virus[J]. Antimicrob Agents Chemother. 2022 Dec 20;66(12):e0122622.
[5]. Almehmadi M, et al. A Glance at the Development and Patent Literature of Tecovirimat: The First-in-Class Therapy for Emerging Monkeypox Outbreak[J]. Viruses. 2022 Aug 25;14(9):1870.