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Halofuginone

MCE 国际站：Halofuginone

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-N1584

CAS：55837-20-2

中文名称：常山酮；卤夫酮；哈洛夫酮

Synonyms：常山酮; RU-19110

纯度：99.92%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Halofuginone (RU-19110)，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

生物活性：Halofuginone (RU-19110) 是一种 Febrifugine 衍生物，是一种竞争性 脯氨酰-tRNA 合成酶 抑制剂，K_i 为 18.3 nM ^[1][2]。 Halofuginone 是一种特异性I 型胶原 合成抑制剂，可通过抑制TGF-β 活性来减轻骨关节炎 (OA)^[3][4]。 Halofuginone 还是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道 并阻断电压门控、受体操纵和储存操纵的 Ca²⁺ 通道。卤夫酮具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用^[5]。 IC50 和目标：Ki：18.3±0.5 nM（脯氨酰-tRNA 合成酶）^[2] 体外：卤夫酮竞争性抑制脯氨酰-tRNA 合成酶通过占据脯氨酰-tRNA 合成酶的脯氨酸和 tRNA 结合口袋^[1]。
Halofuginone (1, 10, 100, 1000, 10000 nM; 48 小时) 在 KYSE70 和 A549 细胞中的 IC₅₀s 分别为 114.6 和 58.9 nM。
在 KYSE70 和 A549 细胞中，Halofuginone（1、10、100、1000 nM；24 小时）对 NRF2 蛋白的 IC₅₀ 分别为 22.3 和 37.2 nM。在 KYSE70 和 A549 细胞中，Halofuginone 对整体蛋白质合成的 IC₅₀ 分别为 22.6 和 45.7 nM^[1]。
卤夫酮增加肺动脉平滑肌细胞 (PASMC) 中的电压门控 K⁺ (Kv) 电流和转染KCNA5基因。 Halofuginone (0.03-1μM) 抑制钙敏感受体基因转染的 HEK 细胞中受体操纵的 Ca²⁺ 进入 (ROCE) 并减弱钙池操纵 (SOCE) Ca^{2+[5] 中的 sup> 条目。 体内研究：卤夫酮（0.2、0.5、1 或 2.5 mg/kg；每隔一天腹膜内注射一次，持续 1 个月）可减缓前交叉韧带横断处 (ACLT) 中 OA 的进展） 老鼠。较低浓度（0.2 或 0.5 mg/kg）对软骨下骨的影响很小，较高浓度（2.5 mg/kg）会导致关节软骨中的蛋白多糖丢失[3]。
Halofuginone（0.25 mg/kg；腹膜内注射；每天；16 天）降低肿瘤中的 NRF2 蛋白水平。虽然肿瘤体积在载体、卤夫酮（0.25 mg/kg，腹膜内注射，每天）或单独的顺铂治疗之间没有显着变化。与单独使用卤夫酮或顺铂治疗相比，卤夫酮和顺铂联合治疗可显着抑制肿瘤体积[1]。
腹腔内给药卤夫酮（0.3mg/kg，持续 2 周）部分逆转小鼠肺动脉高压[5]。}

体外：氟吉诺酮通过占据脯氨酰-tRNA合成酶的脯氨酰和tRNA结合位点，竞争性抑制脯氨酰-tRNA合成酶[1]。氟吉诺酮在KYSE70和A549细胞中的IC50（1、10、100、1000、10000 nM；48小时）分别为114.6和58.9 nM。氟吉诺酮在KYSE70和A549细胞中对NRF2蛋白的IC50（1、10、100、1000 nM；24小时）分别为22.3和37.2 nM。氟吉诺酮在KYSE70和A549细胞中对整体蛋白质合成的IC50分别为22.6和45.7 nM[1]。氟吉诺酮可增加肺动脉平滑肌细胞（PASMC）电压门控钾电流（Kv），增加转染KCNA5基因的HEK细胞中KCNA5通道钾电流。氟吉诺酮（0.03-1μM）可抑制转染钙敏感受体基因的HEK细胞中受体操纵的钙离子内流（ROCE），并减弱PASMC中池操纵的钙离子内流（SOCE）[5]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：氟吉诺酮（0.2、0.5、1 或 2.5 mg/kg；每隔一天腹膜内注射一次，持续 1 个月）可减缓前交叉韧带切断 (ACLT) 小鼠的 OA 进展。较低浓度（0.2 或 0.5 mg/kg）对软骨下骨的影响极小，较高浓度（2.5 mg/kg）可诱导关节软骨中的蛋白多糖丢失[3]。氟吉诺酮（0.25 mg/kg；腹膜内注射；每天一次；16 天）可降低肿瘤中的 NRF2 蛋白水平。虽然在使用载体、氟吉诺酮（0.25 mg/kg，腹膜内注射，每天一次）或顺铂单独治疗之间肿瘤体积没有显着变化。与单独使用氟吉诺酮或顺铂治疗相比，氟吉诺酮和顺铂联合治疗可显着抑制肿瘤体积[1]。腹膜内注射氟吉诺酮（0.3mg/kg，持续2周）可部分逆转小鼠已形成的肺动脉高压[5]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：Plasmodium

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参考文献：

[1]. Tsuchida K, et al. Halofuginone enhances the chemo-sensitivity of cancer cells by suppressing NRF2 accumulation. Free Radic Biol Med. 2017 Feb;103:236-247.
[2]. Keller TL, et al. Halofuginone and other Febrifugine derivatives inhibit prolyl-tRNA synthetase. Nat Chem Biol. 2012 Feb 12;8(3):311-7.
[3]. Cui Z, et al. Halofuginone attenuates osteoarthritis by inhibition of TGF-β activity and H-type vessel ｆormation in subchondral bone. Ann Rheum Dis. 2016 Sep;75(9):1714-21.
[4]. Tracy L McGaha, et al. Halofuginone, an inhibitor of type-I collagen synthesis and skin sclerosis, blocks transｆorming-growth-factor-beta-mediated Smad3 activation in fibroblasts. J Invest Dermatol. 2002 Mar;118(3):461-70.
[5]. Pritesh P Jain, et al. Halofuginone, a Promising Drug for Treatment of Pulmonary Hypertension. Br J Pharmacol. 2021 Mar 10.