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Eliglustat

MCE 国际站：Eliglustat

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14885

CAS：491833-29-5

中文名称：依利格鲁司特

Synonyms：依利格鲁司特; Genz 99067

纯度：99.95%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Eliglustat是高效特异，有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂，IC50值为24 nM。

生物活性：Eliglustat 是一种特异性、有效且具有口服活性的葡萄糖脑苷脂合酶抑制剂，IC₅₀ 为 24 nM。 IC50 和目标：IC50：24 nM（葡糖脑苷脂合酶）^[1] 体外： Eliglustat tartrate 显示出良好的 IC 效力 _{24 nM 的 50} 和对靶酶的特异性^[1]。将 K562 或 B16/F10 细胞与增加量的 Genz-112638 (0.6-1000 nM) 孵育 72 小时会导致GM1 和 GM3 细胞表面水平的剂量依赖性降低。在 K562 细胞中抑制 GM1 细胞表面呈递的平均 IC₅₀ 值为 24 nM（范围 14-34 nM），在 B16/F10 细胞中抑制 GM3 的平均 IC₅₀ 值为 29 nM（范围 12-48 nM)^[1]。 体内在底物显着积累之前接受药物治疗的小鼠（10 周龄）表现出脾脏、肺和肝脏中葡萄糖神经酰胺水平和戈谢细胞数量减少与年龄匹配的对照动物相比^[1]。

体外：Eliglustat tartrate 具有良好的效力，IC50 为 24 nM，对靶酶具有特异性[1]。将 K562 或 B16/F10 细胞孵育 72 小时，同时增加 Genz-112638 (0.6-1000 nM) 导致 GM1 和 GM3 细胞表面水平的剂量依赖性降低。在 K562 细胞中抑制 GM1 细胞表面呈递的平均 IC50 值为 24 nM (范围 14-34 nM)，在 B16/F10 细胞中抑制 GM3 的平均 IC50 值为 29 nM (范围 12-48 nM)[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：与年龄匹配的对照动物相比，在底物显著积累之前接受药物处理的小鼠 (10 周龄) 表现出脾脏、肺和肝脏中葡萄糖神经酰胺水平和戈谢细胞数量减少[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：小鼠：将 Eliglustat 半酒石酸盐溶解于注射用水中，在 9 天内以剂量递增的方式从 75 mg/kg/天增加至 150 mg/kg/天，每次剂量为三天，增量为 25 mg/kg/天。每周对小鼠称重三次，以监测该药物对其整体健康的潜在影响。动物通过吸入二氧化碳杀死[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：Genz-112638 的抑制活性是通过测量其对 K562 或 B16/F10 细胞表面神经节苷脂 GM1 和 GM3 水平的影响来间接测定的。K562 细胞上的 GM1 水平是通过将细胞与数量不断增加的 Genz-112638（0.6-1000 nM）一起孵育 72 小时后收获细胞，并在冰上用 10 μg 重组霍乱毒素-FITC 在 100 μL 含 0.5% 牛血清白蛋白 (BSA) 的磷酸盐缓冲盐水 (PBS) 中染色 30 分钟。清洗细胞，在含 0.5% BSA 的 PBS 中重悬，然后定量荧光[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：24 nM (glucocerebroside synthase)[1]

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参考文献：

[1]. McEachern KA, et al. A specific and potent inhibitor of glucosylceramide synthase for substrate inhibition therapy ofGaucher disease. Mol Genet Metab. 2007 Jul;91(3):259-68.