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Samuraciclib

MCE 国际站：Samuraciclib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-103712

CAS：1805833-75-3

Synonyms：CT7001; ICEC0942

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运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Samuraciclib (CT7001) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。

生物活性：Samuraciclib (CT7001) 是一种有效、选择性、ATP 竞争性和具有口服活性的 CDK7 抑制剂，IC₅₀ 为 41 nM。 Samuraciclib 的选择性分别比 CDK1、CDK2（IC₅₀ 为 578 nM）、CDK5 和 CDK9 高 45、15、230 和 30 倍。 Samuraciclib 抑制乳腺癌细胞系的生长，GI₅₀ 值在 0.2-0.3 μM 之间。 Samuraciclib 具有抗肿瘤作用^[1][2]。 IC50 和目标：IC50：41 nM (CDK7/CycH/MAT1)，578 nM (CDK2/cycE1)^[1] 体外： Samuraciclib (ICEC0942; 0-10 μM; 24 hours; HCT116 cells) 处理促进细胞凋亡^[1].
Samuraciclib (ICEC0942; 0-10 μM; 24 hours; HCT116 cells) 处理诱导细胞周期停滞^[1]。
Samuraciclib（ICEC0942；0-10 μM；0-24 小时；HCT116 细胞）处理以剂量和时间依赖性方式抑制 PolII CTD 的磷酸化在 HCT116 结肠癌细胞中。 Samuraciclib 还抑制 CDK1、CDK2 和视网膜母细胞瘤的磷酸化^[1]。
Samuraciclib (ICEC0942) 抑制 MCF7、T47D、MDA-MB-231、HS578T、MDA-MB-468 的生长、MCF10A 和 HMEC 细胞，GI₅₀ 值分别为 0.18 μM、0.32 μM、0. 33 μM、0.21 μM、0.22 μM、0.67 μM 和 1.25 μM^[1]。 体内： Samuraciclib（ICEC0942；100 mg/kg；口服强饲；每天；持续 14 天；雌性 nu/nu-BALB/c 无胸腺裸鼠）治疗抑制肿瘤在第 14 天增长了 60%，并伴随着 PBMC 和肿瘤中 PolII Ser2 和 Ser5 磷酸化的显着降低^[1]。
Samuraciclib (ICEC0942) 和 ICI 的组合47699 治疗显示雌激素受体 (ER) 阳性肿瘤异种移植物的生长完全停滞^[1]。

体外：Samuraciclib (ICEC0942; 0-10 µM; 24 小时; HCT116 细胞) 治疗可促进细胞凋亡[1]。Samuraciclib (ICEC0942; 0-10 µM; 24 小时; HCT116 细胞) 治疗可诱导细胞周期停滞[1]。Samuraciclib (ICEC0942; 0-10 µM; 0-24 小时; HCT116 细胞) 治疗以剂量和时间依赖的方式抑制 HCT116 结肠癌细胞中 PolII CTD 的磷酸化。Samuraciclib 还抑制 CDK1、CDK2 和视网膜母细胞瘤的磷酸化[1]。 Samuraciclib (ICEC0942) 抑制 MCF7、T47D、MDA-MB-231、HS578T、MDA-MB-468、MCF10A 和 HMEC 细胞的生长，GI50 值分别为 0.18 µM、0.32 µM、0. 33 µM、0.21 µM、0.22 µM、0.67 µM 和 1.25 µM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Samuraciclib (ICEC0942; 100 mg/kg; 口服管饲; 每日; 持续 14 天; 雌性 nu/nu-BALB/c 无胸腺裸鼠) 治疗在第 14 天抑制肿瘤生长 60%，同时伴有 PBMCs 和肿瘤中 PolII Ser2 和 Ser5 磷酸化的显著降低[1]。Samuraciclib (ICEC0942) 和 ICI 47699 联合治疗可使雌激素受体 (ER) 阳性肿瘤异种移植完全生长停滞[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Patel H, et al. ICEC0942, an Orally Bioavailable Selective Inhibitor of CDK7 for Cancer Treatment. Mol Cancer Ther. 2018 Jun;17(6):1156-1166.
[2]. Hazel P, et al. Inhibitor Selectivity for Cyclin-Dependent Kinase 7: A Structural, Thermodynamic, and Modelling Study. ChemMedChem. 2017 Mar 7;12(5):372-380.