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Desipramine

MCE 国际站：Desipramine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B1272

CAS：58-28-6

中文名称：盐酸去甲咪嗪；盐酸地昔帕明

Synonyms：盐酸去甲咪嗪；盐酸地昔帕明

纯度：99.76%

存储条件：4°C,密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C, 1年; -20°C, 6个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Desipramine hydrochloride 是去甲肾上腺素转运蛋白 (NET), 5-羟色胺转运体 (SERT) 和多巴胺转运 (DAT) 的抑制剂，其 Ki 值分别为 4, 61 和 78,720 nM。

生物活性：Desipramine hydrochloride 是去甲肾上腺素转运体 (NET)、5-HT 转运体 (SERT) 和 的抑制剂>多巴胺转运蛋白 (DAT)，K_i 分别为 4、61 和 78,720 nM。 IC50 和目标：Ki：4 nM (NET)、61 nM (SERT)、78720 nM (DAT)^[1] 体内：用盐酸地昔帕明处理大鼠 14 天，以剂量依赖性方式降低去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的表达，表现为 ³H-nixoxetine 在制剂中与 NET 的特异性结合降低大脑皮层（F_(3,16)=4.33, p<0.05）和海马体（F_(3,16)=4.34, p<0.05）。这种 NET 下调在长期盐酸地昔帕明治疗停止后 2 天观察到，此时盐酸地昔帕明和去甲地昔帕明的血浆和脑浓度检测不到（即低于检测的 25 ng 检测限）^[2]。

体内：用盐酸地昔帕明治疗大鼠14天，以剂量依赖性方式降低去甲肾上腺素转运体（NET）的表达，这表现为3H-尼索西汀与大脑皮质制剂中NET的特异性结合减少（F(3,16)=4.33，p(3,16)=4.34，p[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：用（100 mg/kg）和赛拉嗪（10 mg/kg）麻醉大鼠，然后皮下植入渗透性微型泵，该微型泵预装了载体（50% 盐水、40% DMSO 和 10% 乙醇）或盐酸地昔帕明，浓度为每天输送 5、10 或 15 mg/kg 游离碱。14 天后，在麻醉下移除微型泵。在移除泵并停止盐酸地昔帕明治疗后 2 至 8 天，通过强迫游泳测试对大鼠进行抗抑郁样行为测试。完成行为测试后，断头杀死大鼠，取出大脑，解剖大脑皮层和海马体进行神经化学分析[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Ki: 4 nM (NET), 61 nM (SERT), 78720 nM (DAT)[1]

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参考文献：

[1]. Torres GE, et al. Plasma membrane monoamine transporters: structure, regulation and function. Nat Rev Neurosci. 2003 Jan;4(1):13-25.
[2]. Zhao Z, et al. Norepinephrine transporter regulation mediates the long-term behavioral effects of the antidepressant desipramine. Neuropsychopharmacology. 2008 Dec;33(13):3190-200.