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Dutasteride

MCE 国际站：Dutasteride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13613

CAS：164656-23-9

中文名称：度他雄胺

Synonyms：度他雄胺; GG 745; GI 198745

纯度：99.83%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Dutasteride (GG745)是5α 还原酶同工酶 (5α-reductase isozymes) 抑制剂，还可能因其结构域DHT相似对雄激素受体 (AR) 产生脱靶效应。

生物活性：Dutasteride (GG745) 是两种5α-还原酶同工酶的有效抑制剂。由于其与 DHT 的结构相似性，度他雄胺可能对雄激素受体 (AR) 具有脱靶效应^[1]。 IC50 和目标：IC50：5 α-还原酶^[1] 体外： 度他雄胺抑制 ³HT 转化为³H-DHT，如预期的那样，抑制 T 诱导的 PSA 分泌和增殖。然而，该药物也抑制 DHT 诱导的 PSA 分泌和细胞增殖（IC₅₀ 约为 1 μM）^[1]。
度他雄胺竞争结合 LNCaP 细胞 AR IC₅₀ 约为 1.5 μM。在不含类固醇的培养基中，高浓度的度他雄胺 (10-50 μM) 而不是非那雄胺导致细胞死亡增加，可能是通过细胞凋亡^[1]。
度他雄胺降低细胞活力和测试的两种细胞系（雄激素反应性 (LNCaP) 和雄激素无反应性 (DU145) 人前列腺癌 (PCa)）的细胞增殖^[2]。
在体内： GG745 的终末半衰期约为 240 小时，>10 mg 的单次剂量比单次 5 mg 剂量的非那雄胺更能显着降低 DHT 水平^{[3]< /sup>.
在接受安慰剂治疗的未患前列腺癌的男性中，第 24 个月时 PSA 的中位数增加了 8.3%，而接受度他雄胺治疗的男性患者的 PSA 中位数增加了 -59.5%，使用双倍值来校正度他雄胺治疗[ 4].
毒性：度他雄胺可能影响男性生育能力和类固醇激素动力学。因此，进行了为期 21 天的繁殖研究，以确定度他雄胺（10、32 和 100 μg/L）对鱼类繁殖的影响。暴露于度他雄胺会显着降低鱼类的繁殖力，并影响雄性和雌性的生殖内分泌功能的几个方面[5]。}

体外：度他雄胺抑制 3H-T 转化为 3H-DHT，并且如预期的那样，抑制 T 诱导的 PSA 分泌和增殖。但是，该药物也抑制 DHT 诱导的 PSA 分泌和细胞增殖（IC50 约为 1 μM）[1]。度他雄胺与 LNCaP 细胞 AR 竞争结合，IC50 约为 1.5 μM。在无类固醇的培养基中，高浓度的度他雄胺（10-50 μM）而非非那雄胺会导致细胞死亡增加，可能是通过细胞凋亡实现的[1]。度他雄胺降低了两种测试细胞系（雄激素反应性（LNCaP）和雄激素无反应性（DU145）人类前列腺癌（PCa））的细胞活力和细胞增殖 [2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：GG745的终末半衰期约为240小时，单剂量>10毫克降低DHT水平的优于单剂量5毫克非那雄胺[3]。在接受安慰剂治疗且未患前列腺癌的男性中，24个月时PSA中位数增加8.3%，而接受度他雄胺治疗的患者中PSA中位数增加59.5%，使用双倍值来校正度他雄胺治疗的效果[4]。毒性：度他雄胺可能会影响男性生育能力和类固醇激素动态。因此，进行了一项为期21天的生殖研究，以确定度他雄胺（10、32和100μg/L）对鱼类生殖的影响。接触度他雄胺会显著降低鱼的繁殖力，并影响雄性和雌性生殖内分泌功能的多个方面[5]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：5 alpha-reductase[1]

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参考文献：

[1]. Lazier CB, et al. Dutasteride, the dual 5alpha-reductase inhibitor, inhibits androgen action and promotes cell death in the LNCaP prostate cancer cell line. Prostate. 2004 Feb 1;58(2):130-44.
[2]. Biancolella M, et al. Effects of dutasteride on the expression of genes related to androgen ｍmbedbolism and related pathway in human prostate cancer cell lines. Invest New Drugs. 2007 Oct;25(5):491-7.
[3]. Bramson HN, et al. Unique preclinical characteristics of GG745, a potent dual inhibitor of 5AR. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Sep;282(3):1496-502.
[4]. Andriole GL, et al. Clinical usefulness of serum prostate specific antigen for the detection of prostate cancer is preserved in men receiving the dual 5alpha-reductase inhibitor dutasteride. J Urol. 2006 May;175(5):1657-62.
[5]. Margiotta-Casaluci L, et al. Mode of action of human pharmaceuticals in fish: the effects of the 5-alpha-reductase inhibitor, dutasteride, on reproduction as a case study. Aquat Toxicol. 2013 Mar 15;128-129:113-23.