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Anamorelin

MCE 国际站：Anamorelin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14734

CAS：249921-19-5

中文名称：阿拉莫林

Synonyms：阿拉莫林; RC-1291; ONO-7643

纯度：99.64%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Anamorelin (RC-1291) 是一种新型 ghrelin receptor 激动剂，FLIPR 检测中，EC50 为 0.74 nM。

生物活性：Anamorelin (RC-1291) 是一种有效的 ghrelin receptor 激动剂，在 FLIPR 测定中的 EC₅₀ 值为 0.74 nM。 IC50 和目标：Ki：0.7 nM（生长素释放肽受体）^[1]
EC50：0.74 nM（生长素释放肽受体）^[1] 体外： 在 FLIPR 测定中，Anamorelin (ANAM) 对生长素释放肽受体显示出显着的激动剂活性，EC₅₀ 值为 0.74 nM。浓度高达 1,000 nM 的 Anamorelin 没有观察到显着的拮抗剂活性。在结合实验中，Anamorelin 以 0.70 nM 的结合亲和常数 (K_i) 与 ghrelin 受体结合。在与放射性标记的伊布他莫伦（³⁵S-MK-677；另一种生长素释放肽受体激动剂）的竞争试验中，阿拉莫林 (ANAM) 也被发现以高亲和力结合生长素释放肽受体 (IC_{50< /sub>=0.69 纳米）。在与 Anamorelin 孵育的大鼠垂体细胞中，对 GH 释放具有剂量依赖性刺激作用，效力 (EC50) 为 1.5 nM。阿拉莫林针对超过 100 种受体、离子通道、转运蛋白和酶的活性进行筛选。阿拉莫林与速激肽神经激肽 2 (NK2) 位点结合 (IC50=0.021 μM)；然而，随后的 NK2 功能测定表明没有功能活性^[1]。 体内研究：在大鼠中，每天一次口服剂量为 3、10 或 30 mg/kg 的 Anamorelin (ANAM) 从第 1 天开始显着增加食物摄入量和体重与载体对照相比，治疗的第 2 天至第 7 天。食物摄入量和体重增加的累积变化呈剂量依赖性增加，与对照组相比，这些变化在所有剂量水平下都很显着 (P<0.05)。单次口服剂量为 3、10 或 30 mg/kg 的 Anamorelin 在大鼠中诱导血浆 GH 水平和 GH AUC0-6h 的剂量依赖性增加^{[1]< /sup>。}}

体外：在 FLIPR 测定中，Anamorelin (ANAM) 对生长素释放肽受体表现出显著的激动剂活性，EC50 值为 0.74 nM。在浓度高达 1,000 nM 时，未观察到 Anamorelin 的显著拮抗剂活性。在结合实验中，Anamorelin 与生长素释放肽受体结合，结合亲和常数 (Ki) 为 0.70 nM。在与放射性标记的 ibutamoren 的竞争测定中，还发现 Anamorelin (ANAM) 与生长素释放肽受体具有高亲和力 (IC50=0.69 nM)。在与 Anamorelin 孵育的大鼠垂体细胞中，对 GH 释放具有剂量依赖性刺激作用，效力 (EC50) 为 1.5 nM。Anamorelin 针对一组超过 100 种受体、离子通道、转运蛋白和酶的活性进行筛选。 Anamorelin 证实与速激肽神经激肽 2 (NK2) 位点结合 (IC50=0.021 μM)；但随后的 NK2 功能测定未证实任何功能活性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在大鼠中，与对照组相比，每天口服 3、10 或 30 mg/kg 的 Anamorelin (ANAM) 一次，从治疗的第 2 天到第 7 天显著增加食物摄入量和体重。食物摄入量和体重增加的累积变化呈剂量依赖性增加，并且这些变化在所有剂量水平下都很显著（大鼠 P0-6h[1]）。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠[1] 为评估食物摄入量和体重，将大鼠分为四组：Anamorelin 3 mg/kg（n=7）、10 mg/kg（n=7）或 30 mg/kg（n=7），或载体对照组（n=8），在单次给药前和给药后 0.25、0.5、1、2、3、4、5 和 6 小时采集 100 μL 血样。用 64.8 mg/kg 钠麻醉大鼠。将装满肝素化生理盐水的导管插入左股动脉以采集血液，并安装延长管、1 mL 取样注射器和三通旋塞以使多余的血液回流。使用大鼠生长激素 EIA 试剂盒和微孔板读数仪通过免疫化学方法测量血浆中的 GH 水平。测量重复进行。评估了服药后 0 至 6 小时 GH 浓度曲线下面积 (AUC0-6h) 和 GH 血浆浓度的时间过程。猪[1] 在猪中（每组 6 只），通过给药导管将 Anamorelin 直接注入胃腔。在服药前 30 和 15 分钟以及服药后 0、5、15、30、45、60 和 120 分钟采集血样以测定 GH 的刺激曲线。动物接受单剂量（3.5 mg/kg）或每日一次给药（1 mg/kg），连续 7 天，并在次和第七次服用 Anamorelin 后获取刺激曲线。为了评估 IGF-1 水平，猪接受安慰剂或 Anamorelin 7 天（1 mg/kg/天），接下来的 7 天两种治疗方法交叉进行。在服药前立即每天采集一次血样。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：对于竞争试验，将 Anamorelin (ANAM) 浓度 (1 pM-10 μM) 与 35S-MK-677 一起添加到膜中。通过添加 10 μM 未标记的 MK-677 来确定非特异性结合。将混合物在 30°C 下孵育 60 分钟，然后将样品应用于已用 0.5% PEI 预处理 60 分钟的 GF/B 过滤器。随后在 0.9% NaCl 中清洗过滤器并使用 OptiPhase 计数器计数[1]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Ki: 0.7 nM (ghrelin receptor)[1]EC50: 0.74 nM (ghrelin receptor)[1]

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参考文献：

[1]. Pietra C, et al. Anamorelin HCl (ONO-7643), a novel ghrelin receptor agonist, for the treatment of cancer anorexia-cachexiasyndrome: preclinical profile. J Cachexia Sarcopenia Muscle. 2014 Dec;5(4):329-37.