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Batoprotafib

MCE 国际站：Batoprotafib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-136173

CAS：1801765-04-7

Synonyms：TNO155

纯度：99.41%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Batoprotafib (TNO155) 是一种有效的，选择性的，和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC50= 0.011 μM)。Batoprotafib 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力，尤其是晚期实体瘤。

生物活性：Batoprotafib (TNO155) 是一种有效的选择性和口服活性的野生型 SHP2 变构抑制剂（IC₅₀=0.011 μM）。 Batoprotafi 具有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤，尤其是晚期实体瘤的潜力^[1]。
IC50 和目标：IC50：0.011 μM (SHP2)^{[1]< /sup> 体外 Batoprotafi 在 KYSE520 pERK 测定中显示 IC₅₀ 为 0.008 μM，并显示 IC_{50 0.100 μM。 Cav1.2、VMAT 和 SST3 的脱靶 IC50 值分别为 18 μM、6.9 μM 和 11 μM[1]。
Batoprotafib（0-1000 nM；6 天）抑制 NCI-H3255、HCC827 和 PC9 细胞的活力，IC50 值低于 1.5 μM。 Batoprotafib 对 EGFR 突变的 NSCLC 细胞系有效[2]。
Batoprotafib 对 EGFR 抑制剂的获得性耐药模型有效，并显示与 EGFR 抑制剂联合使用的益处[2].
Batoprotafi 增强 KRASG12C 抑制剂对 KRASG12C 肺癌和结直肠癌的疗效[2].
Batoprotafi 抑制免疫抑制性巨噬细胞并与 PD1 阻断剂协同作用[2]。
体内：小鼠的口服生物利用度， rat 和 money 分别为 78%、86% 和 60%[1]。
Batoprotafib（20 mg/kg；po；每天两次，持续 40 天）抑制肿瘤生长，并且是与 Dabrafenib (HY-14660) 加 Trametinib (HY-10999) 用于携带 HT-29 异种移植物的裸鼠[2]。
Batoprotafib（7.5 mg/公斤;宝; bid or qd for 36 days) plus JDQ-443 (HY-139612) (100 mg/kg ; po; qd) 提高了 JDQ443 在 KRASG12C 裸鼠突变细胞衍生 (CDX) 模型中的单药活性[3]。}}

体外：Batoprotafib 在 KYSE520 pERK 测定中显示 IC50 为 0.008 μM，在 KYSE520 5 天的细胞增殖测定中显示 IC50 为 0.100 μM。Cav1.2、VMAT 和 SST3 的脱靶 IC50 值分别为 18 μM、6.9 μM 和 11 μM[1]。 Batoprotafib b (0-1000 nM；6 天) 抑制 NCI-H3255、HCC827 和 PC9 细胞的活力，IC50 值低于 1.5 μM。Batoprotafib 对 EGFR 突变的 NSCLC 细胞系有效[2]。 Batoprotafib 对 EGFR 抑制剂的获得性耐药模型有效，并显示与 EGFR 抑制剂联合使用的益处[2]。 Batoprotafib 增强 KRASG12C 抑制剂对 KRASG12C 肺癌和结直肠癌的疗效[2]。 Batoprotafib 可抑制免疫抑制性巨噬细胞并与 PD1 阻断剂协同作用[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：小鼠、大鼠和金钱鼠的口服生物利用度分别为 78%、86% 和 60%[1]。 Batoprotafib (20 mg/kg; p.o.; twice daily for 40 days) 抑制肿瘤生长，与 Dabrafenib (HY-14660) 联合 Trametinib (HY-10999) 用于携带 HT-29 异种移植肿瘤的裸鼠[2]。 Batoprotafib (7.5 mg/kg; p.o.; b.i.d. or q.d. for 36 days) 联合 JDQ-443 (HY-139612) (100 mg/kg; p.o.; q.d.) 在KRASG12C突变细胞衍生 (CDX) 裸鼠模型中提高 JDQ443 的单药活性[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：0.011 µM (SHP2)[1]

热销产品：Bimekizumab | WM-8014 | 5'-Methylthioadenosine | Teriparatide | Prexasertib | p-SCN-Bn-DOTA | Palivizumab | Nicotinamide riboside (chloride) | CCR2 antagonist 1 | PDK4-IN-1 (hydrochloride)

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参考文献：

[1]. TNO155: SHP2 inhibitor
[2]. Liu C, et al. Combinations with Allosteric SHP2 Inhibitor TNO155 to Block Receptor Tyrosine Kinase Signaling. Clin Cancer Res. 2021 Jan 1;27(1):342-354.
[3]. Weiss A, et al. Discovery, Preclinical Characterization, and Early Clinical Activity of JDQ443, a Structurally Novel, Potent, and Selective Covalent Oral Inhibitor of KRASG12C. Cancer Discov. 2022 Jun 2;12(6):1500-1517.