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Lomitapide

MCE 国际站：Lomitapide

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14667

CAS：182431-12-5

中文名称：洛美他派

Synonyms：洛美他派; AEGR-733; BMS-201038

纯度：99.60%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Lomitapide (AEGR-733; BMS-201038)是高效的微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂， 体内试验的IC50值为8 nM。

生物活性：Lomitapide (AEGR-733; BMS-201038) 是一种有效的微粒体甘油三酯转移蛋白 (MTP) 抑制剂，IC₅₀ 为 8 nM 体外。 IC50 和目标：IC50：8 nM (MTP)^[1] 体外： Lomitapide 是一种口服微粒体甘油三酯转移蛋白 (MTP) 抑制剂适用于治疗 HoFH 患者，这是一种罕见的高胆固醇血症，可导致过早的动脉粥样硬化疾病。 Lomitapide 通过细胞色素 P-450 (CYP) 同工酶 3A4 进行肝脏代谢，并与包括阿托伐他汀和辛伐他汀在内的 CYP3A4 底物相互作用^[2]。 体内研究：单独使用洛美他派或与其他降脂药物联合使用可将低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的血浆浓度平均降低超过50%。 Lomitapide 与显着的胃肠道不良反应和肝脏脂肪水平增加有关。 50 mg 洛米他派胶囊的生物利用度为 7.1%。洛米他派的平均半衰期为 39.7 小时^[2]。在 0.3 mg/kg 和 1 mg/kg 的剂量下，洛米他派的单剂量给药显示分别使血清甘油三酯降低 35% 和 47%。多剂量洛米他派治疗还导致甘油三酯 (71%–87%)、非酯化脂肪酸 (33%–40%) 和低密度脂蛋白胆固醇 (26-29%) 的剂量依赖性降低^[3]。

体外：Lomitapide 是一种口服微粒体甘油三酯转移蛋白 (MTP) 抑制剂，适用于处理 HoFH 患者，这是一种罕见的高胆固醇血症，可导致过早的动脉粥样硬化疾病。Lomitapide 通过细胞色素 P-450 (CYP) 同工酶 3A4 进行肝脏代谢，并与包括 Atorvastatin (HY-B0589) 和 Simvastatin (HY-17502) 在内的 CYP3A4 底物相互作用[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：单独使用 Lomitapide 或与其他降脂药物联合使用可使低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的血浆浓度平均降低 50% 以上。Lomitapide 与显著的胃肠道不良反应和肝脏脂肪水平增加有关。50 mg Lomitapide 的生物利用度为 7.1%。Lomitapide 的平均半衰期为 39.7 小时[2]。在 0.3 mg/kg 和 1 mg/kg 的剂量下，Lomitapide 的单剂量给药显示分别使血清甘油三酯降低 35% 和 47%。多剂量 Lomitapide 处理还导致甘油三酯 (71%–87%)、非酯化脂肪酸 (33%–40%) 和低密度脂蛋白胆固醇 (26-29%) 的剂量依赖性降低[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：大鼠：BMS-201038 是在去离子水中用 0.1% 羟乙基纤维素和 0.5% Tween 80 配制而成。对照组大鼠口服载体 (2 mL/kg)，禁食大鼠口服 0.3 和 1 mg/kg BMS-201038，1 小时后静脉注射 250 mg/kg Triton WR1339。在注射 Triton WR1339 后 240 分钟内从大鼠身上采集血液样本以估计血清甘油三酯浓度。为了评估餐后血脂症，禁食大鼠口服 0.3 和 1 mg/kg BMS-201038，1 小时后通过口服管饲法注射玉米油丸剂 (6 mL/kg)。玉米油给药后 1440 分钟内再次采集血样，以估算血清甘油三酯浓度[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：8 nM (MTP)[1]

热销产品：Captopril | NSC319726 | Zileuton | Glucoraphanin | Itaconic acid | Nifedipine | PHTPP | Bexarotene | Ursolic acid | Bobcat339 (hydrochloride)

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参考文献：

[1]. Sulsky R, et al. 5-Carboxamido-1,3,2-dioxaphosphorinanes, potent inhibitors of MTP. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Oct 18;14(20):5067-70.
[2]. Davis KA. et al. Lomitapide: A novel agent for the treatment of homozygous familial hypercholesterolemia. Am J Health Syst Pharm. 2014 Jun 15;71(12):1001-8.
[3]. Dhote V, et al. Inhibition of microsomal triglyceride transfer protein improves insulin sensitivity and reduces atherogenic risk in Zucker fatty rats. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2011 May;38(5):338-44.