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Rolipram

MCE 国际站：Rolipram

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16900

CAS：61413-54-5

中文名称：咯利普兰

Synonyms：咯利普兰; (R,S-Rolipram; (±-Rolipram; ZK 62711

纯度：99.47%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Rolipram 是一种选择性的磷酸二酯酶 PDE4 抑制剂，抑制 PDE4A，PDE4B 和 PDE4D，的 IC50 分别为 3 nM，130 nM 和 240 nM。

生物活性：Rolipram 是一种选择性磷酸二酯酶 PDE4 抑制剂，对 PDE4A、PDE4B 和 PDE4D 的 IC₅₀ 分别为 3 nM、130 nM 和 240 nM . IC50 和目标：IC50：3 nM (PDE4A)、130 nM (PDE4B)、240 nM (PDE4D)^[1] 体外： PDE4 选择性抑制剂 Rolipram 可类似地抑制免疫纯化的 PDE4B 和 PDE4D 活性，其 IC₅₀ 约为。分别为 130 纳米和 240 纳米。相反，Rolipram 抑制免疫纯化的 PDE4A 活性，IC₅₀ 显着降低，约为 3 nM。 Rolipram 以剂量依赖性方式增加 U937 细胞中 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 的磷酸化，这意味着存在高亲和力（IC₅₀ 约 1 nM）和低亲和力亲和力（IC₅₀ 约 120 nM）成分。 Rolipram 以简单的单调方式剂量依赖性地抑制 IFN-γ 刺激的 p38 MAPK 磷酸化，IC₅₀ 约为。 290 纳米^[1]。 Rolipram 是一种选择性 PDE4 抑制剂，可抑制所有 PDE4 亚型 A、B、C 和 D。Rolipram 以剂量依赖性方式 (IC₅₀ 25.9 nM) 和最大/次最大抑制 LPS 诱导的 TNF 产生在 J774 细胞中观察到 2 μM 药物浓度的抑制作用^[2]。 体内：LPS 在 WT 小鼠的腹膜巨噬细胞 (PM) 中诱导 TNF mRNA 和蛋白质表达，这很明显（TNF mRNA 分别为 74% 和 63%，而TNF 蛋白，分别）被咯利普兰抑制。与 WT 小鼠的 PM 相比，LPS 诱导的 TNF 生成在 MKP-1(-/-) 小鼠的 PM 中得到增强，这与已发表的结果一致。有趣的是，咯利普兰对 TNF mRNA 和蛋白质表达的抑制在 MKP-1(-/-) 小鼠的 PM 中显着减弱，并且没有达到统计学显着性^[2]。重复给予咯利普兰 (1.25 mg/kg, ip) 可减少习得性无助大鼠逃脱失败的次数^[3]。

体外：PDE4 选择性抑制剂 Rolipram 可类似地抑制免疫纯化的 PDE4B 和 PDE4D 活性，其 IC50 分别为 130 nM和 240 nM。相反，Rolipram 抑制免疫纯化的 PDE4A 活性，IC50 显著降低，约为 3 nM。Rolipram 以剂量依赖性方式增加 U937 细胞中 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 的磷酸化，这意味着存在高亲和力 (IC50 约 1 nM) 和低亲和力亲和力 (IC50 约 120 nM) 成分。Rolipram 以简单的单调方式剂量依赖性地抑制 IFN-γ 刺激的 p38 MAPK 磷酸化，IC50 约为 290 nM[1]。Rolipram 是一种选择性 PDE4 抑制剂，可抑制所有 PDE4 亚型 A、B、C 和 D。Rolipram 以剂量依赖性方式 (IC50 25.9 nM) 和最大/次最大抑制 LPS 诱导的 TNF 产生在 J774 细胞中观察到 2 μM 药物浓度的抑制作用[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：LPS 在 WT 小鼠的腹膜巨噬细胞 (PM) 中诱导 TNF mRNA 和蛋白质表达，这显然被 Rolipram 抑制 (TNF mRNA 和 TNF 蛋白质分别抑制 74% 和 63%)。与 WT 小鼠的 PM 相比，LPS 诱导的 TNF 生成在 MKP-1 (-/-) 小鼠的 PM 中得到增强，这与已发表的结果一致。有趣的是，Rolipram 对 TNF mRNA 和蛋白质表达的抑制在 MKP-1 (-/-) 小鼠的 PM 中显著减弱，并且没有达到统计学显著性[2]。重复给予 Rolipram (1.25 mg/kg，ip) 可减少习得性无助大鼠逃脱失败的次数[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：小鼠[2] 使用近交系 C57BL/6 MKP-1(-/-) 小鼠。将 C57BL/6 小鼠（20-25 克）分成六组，在施用角叉菜胶前 2 小时通过腹腔注射 200 μL PBS 或咯利普兰（100 mg/kg PBS 溶液）。在施用角叉菜胶之前，通过腹腔注射 0.5 mg/kg 对小鼠进行麻醉。在小鼠的一只后爪中皮下注射 30 μL 角叉菜胶（1.5%，溶于生理盐水）。对侧爪子接受 30 μL 盐水作为对照。在注射角叉菜胶之前和注射后 3 小时用容积描记器测量爪子体积。水肿表示为爪子体积随时间的变化。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：J774 鼠巨噬细胞 (ATCC) 在 37°C 下培养，培养液为 5% CO2 环境中的 DMEM，其中添加了含有 10% 热灭活 FBS 的 glutamax-1。实验中，细胞接种在 24 孔板上，密度为每孔 2×105 个细胞。实验开始前，细胞单层培养 72 小时。将 Rolipram、IBMX 和 BIRB 796 溶解在 DMSO 中，将 8-Br-cAMP 溶解在 HBSS 中。将 LPS (10 ng/mL) 或所示浓度的目标化合物或溶剂 (DMSO，0.1% v/v) 添加到含有 10% FBS 和补充剂的新鲜培养基中的细胞中。将细胞继续孵育指定的时间。使用细胞增殖试剂盒 II (XTT)[2] 评估 LPS 和测试化学品对细胞活力的影响。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PDE4

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参考文献：

[1]. MacKenzie SJ, et al. Action of rolipram on specific PDE4 cAMP phosphodiesterase isoｆorms and on the phosphorylation of cAMP-response-element-binding protein (CREB) and p38 mitogen-activated protein (MAP) kinase in U937 monocyticcells. Biochem J. 2000 Apr
[2]. Korhonen R, et al. Attenuation of TNF production and experimentally induced inflammation by PDE4 inhibitor rolipram is mediated by MAPK phosphatase-1. Br J Pharmacol. 2013 Aug;169(7):1525-36.
[3]. Shalaby AM, et al. Effect of rolipram, a phosphodiesterase enzyme type-4 inhibitor, on γ-amino butyric acid content of the frontal cortex in mice exposed to chronic mild stress. J Pharmacol Pharmacother. 2012 Apr;3(2):132-7.