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发布时间:2026/9/6 10:30:18关注度:228
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MCE 国际站:MI-1061
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-125858
CAS:1410737-34-6
纯度:99.72%
存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:MI-1061 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。
生物活性:MI-1061 是一种有效的、口服生物利用度高且化学稳定的 MDM2(MDM2-p53 相互作用)抑制剂 (IC50=4.4 nM;< b>Ki=0.16 nM)。 MI-1061 在小鼠的 SJSA-1 异种移植肿瘤组织中有效激活 p53 并诱导细胞凋亡。抗肿瘤活性[1]。 IC50 和目标:IC50:4.4 nM (MDM2)[1]
Ki:0.16 nM (MDM2) 体外: MI -1061 在 SJSA-1 和 HCT-116 p53+/+ 细胞系中分别达到 IC50=100 和 250 nM,IC50< /sub>>10000 nM 在 p53 敲除细胞系 HCT-116 p53–/–细胞系[1] 中。 体内: MI-1061(100 mg/kg;口服;每日一次,持续 14 天)能够在小鼠的 SJSA-1 异种移植肿瘤模型中实现肿瘤消退<支持>[1]支持>。
体外:MI-1061 在 SJSA-1 和 HCT-116 p53+/+ 细胞系中 IC50分别为100 和 250 nM,在 p53 敲除细胞系 HCT-116 p53–/–细胞系中 IC50>10000 nM[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:MI-1061 (100 mg/kg;口服每日一次,持续 14 天) 能够在小鼠的 SJSA-1 异种移植肿瘤模型中实现肿瘤消退[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
热销产品:Trachelogenin | Rabeprazole (sodium) | Atenolol | Selonsertib | Butylphthalide | Rhein | Se-Methylselenocysteine | Bilirubin | Salmeterol | MRT67307
Trending products:Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Aguilar A, et al. Design of chemically stable, potent, and efficacious MDM2 inhibitors that exploit the retro-mannichring-opening-cyclization reaction mechanism in spiro-oxs. J Med Chem. 2014 Dec 26;57(24):10486-98.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
的生物信息学
• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;
• 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
严格的多重质量控制
• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区,拥有数十个仓库,90% 区域实现次日达,能够快速响应全球客户需求。
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