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Scopolamine

MCE 国际站：Scopolamine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-N0296

CAS：51-34-3

中文名称：东莨菪碱

Synonyms：东莨菪碱; Hyoscine; Scopine (--tropate; Scopine tropate

纯度：99.86%

存储条件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Scopolamine 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT3 受体反应，IC50 为 2.09 μM。

生物活性：东莨菪碱是一种高亲和力 (nM) 毒蕈碱拮抗剂。5-HT3 受体反应被东莨菪碱可逆性抑制，IC50 为 2.09 μM。

体外：Scopolamine 对表达 5-HT3 受体的卵母细胞单独应用时不会引起反应，但在共同应用 2 μM 5-HT 时引起浓度依赖性的反应抑制。Scopolamine 的 pIC50 值为 5.68±0.05 (IC50=2.09 μM, n=6)， Hill Slope 为 1.06±0.05，Kb为3.23 μM。当 Scopolamine 在 5-HT 应用期间应用时，也可以看到相同的浓度依赖性效应。为了进一步测试 5-HT3 受体的竞争性结合，用 [3H]granisetron(一种已建立的高亲和力竞争拮抗剂)测量未标记东莨菪碱的竞争性。Scopolamine 与 0.6 nM [3H]granisetron (~Kd) 呈浓度依赖性竞争，平均 pKi 为 5.17±0.24 (Ki=6.76 μM, n=3)[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Scopolamine 可用于动物建模，构建阿尔兹海默症模型。在组织病理学研究中，大脑的组织学没有显著变化。然而，观察到接受 Scopolamine 预处理且仅接受蒸馏水的对照组小鼠海马体细胞密度降低[2]。与正常组 (3.06±0.296) 相比，Scopolamine 单独给药显著增加乙酰胆碱酯酶 (AchE) 的活性 (7.98±0.065；P1-42) 浓度显著增加 (P[3]。

动物实验：小鼠[2] 将小鼠称重、贴标签并分成 7 组，每组 5 只，然后所有动物均腹膜内注射 3 mg/kg 东莨菪碱。第 1-3 组给予 0.2 mL 等效剂量的 4 mg/kg、6 mg/kg 和 8 mg/kg 巴戟天提取物，第 4-6 组给予相同剂量的 Peltophorum pterocarpum 提取物，第 7 组连续 3 天给予 0.2 mL 蒸馏水（阴性对照）。大鼠[3] 本研究使用体重 180-200 克的健康雄性 Wistar 大鼠（12 月龄）。大鼠分为 5 组（每组 6 只）；组I-正常对照组，组II-疾病对照组（东莨菪碱氢溴酸盐3mg / kg，腹腔注射），组III-东莨菪碱+槲皮素（25mg / kg，口服），组IV-标准治疗组（东莨菪碱+盐酸多奈哌齐3mg / kg，口服），组V-东莨菪碱+槲皮素（25mg / kg，口服）+多奈哌齐（3mg / kg，口服）。组III，IV和V大鼠每隔24小时给药一次相应的药物，连续14天。第14天进行Morris水迷宫，高架十字迷宫和被动回避范式的习得试验，在习得试验后第14天对除正常对照组以外的所有组施用东莨菪碱（3mg / kg，腹腔注射），以引起大鼠的认知障碍。第15天检测记忆力，同日处死大鼠，分离脑组织，测定乙酰胆碱酯酶（AchE）及脑氧化应激标志物如脂质过氧化物酶（LPO）、谷胱甘肽（GSH）（还原型）。以ELISA试剂盒测定β淀粉样蛋白（Aβ1-42）水平。解剖大鼠脑海马，研究组织病理学变化。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

激酶实验：饱和结合（8 点）曲线是通过将稳定表达 5-HT3 受体的 HEK 293 细胞的粗提取物或豚鼠膜制剂在含有 10 mM HEPES 缓冲液（pH 7.4）和 0.1-1 nM [3H] 格拉司琼或 1-10 nM [3H] N-甲基东莨菪碱的 0.5 mL 孵育液中孵育而测量的。竞争结合（10 点）是通过将相同的受体制剂在含有 0.6 nM [3H] 格拉司琼或 0.6 nM [3H] N-甲基东莨菪碱和不同浓度的竞争配体的 0.5 mL HEPES 缓冲液中孵育而测定的。非特异性结合分别用 1 mM 喹哌嗪或 10 μM 东莨菪碱测定。孵育通过过滤到用 HEPES 缓冲液 +0.3% 聚乙烯亚胺润湿的 Whatman GF/B 过滤器上来终止，然后用冰冷的 HEPES 缓冲液快速清洗两次。使用 Lowry 蛋白测定法和牛血清白蛋白标准来计算蛋白质浓度。使用 Tri-Carb 2100 TR 闪烁计数器测量放射性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：5-HT3 Receptor 2.09 μM (IC50) mAChR

热销产品：Sulforaphane | Infliximab | Nicotinamide | Carboplatin | AP20187 | Vancomycin (hydrochloride) | Urelumab | CCCP | Calcitriol | Simvastatin

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参考文献：

[1]. Lochner M, et al. The muscarinic antagonists Scopolamine and atropine are competitive antagonists at 5-HT3 receptors. Neuropharmacology. 2016 Sep;108:220-8.
[2]. O ET, et al. COGNITIVE-ENHANCING PROPERTIES OF MORINDA LUCIDA (RUBIACEAE) AND PELTOPHORUM PTEROCARPUM (FABACEAE) IN SCOPOLAMINE-INDUCED AMNESIC MICE. Afr J Tradit Complement Altern Med. 2017 Mar 1;14(3):136-141.
[3]. Pattanashetti LA, et al. Evaluation of neuroprotective effect of Quercetin with Donepezil in Scopolamine-induced amnesia in rats. Indian J Pharmacol. 2017 Jan-Feb;49(1):60-64.