Sapanisertib,沙帕色替,1224844-38-5

发布时间：2026/9/5 10:30:18关注度：210

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Sapanisertib

MCE 国际站：Sapanisertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13328

CAS：1224844-38-5

中文名称：沙帕色替

Synonyms：沙帕色替; INK-128; MLN0128; TAK-228

纯度：99.66%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Sapanisertib (INK-128; MLN0128; TAK-228) 是一种口服有效的 ATP依赖性的 mTOR1/2 抑制剂，抑制 mTOR 激酶的IC50 值为 1 nM。

生物活性：Sapanisertib (INK-128; MLN0128; TAK-228) 是一种可口服的 ATP 依赖性 mTOR1/2 抑制剂，IC₅₀ 为mTOR 激酶为 1 nM。 IC50 和目标：IC50：1 nM (mTOR)、219 nM (PI3Kα)、5293 nM (PI3Kβ)、230 nM (PI3Kδ)、221 nM (PI3Kγ)^[2]
Ki ：1.4 nM (mTOR)、152 nM (PI3Kα)、4700 nM (PI3Kβ)、165 nM (PI3Kγ)^[2] 体外： Sapanisertib (INK-128) 对 mTOR 具有酶促抑制活性，对 PI3K 激酶具有超过 100 倍的选择性^[1]。 Sapanisertib (INK-128) 在 PC3 细胞中选择性地降低 YB1、MTA1、波形蛋白和 CD44 在蛋白质而非转录物水平上的表达。 Sapanisertib (INK-128) 降低 PC3 前列腺癌细胞的侵袭能力。此外，Sapanisertib (INK-128) 从治疗 6 小时开始抑制癌细胞迁移，与促侵袭基因表达明显下降的时间精确相关，但在细胞周期或整体蛋白质合成发生任何变化之前^[2]。体内：在 ZR-75-1 乳腺癌异种移植模型中，Sapanisertib (INK-128) 在 0.3 mg/kg/天的剂量下显示出肿瘤生长抑制功效^[1]。在 PtenL/L 小鼠中用 INK128 处理后，4EBP1 和 p70S6K1/2 磷酸化完全恢复到野生型水平。 Sapanisertib (INK-128) 治疗可使 PtenL/L 小鼠的前列腺上皮内瘤变 (PIN) 病变减少 50%，并在小鼠的多种癌细胞系中诱导程序性细胞死亡^[2]。

体外：Sapanisertib (INK-128) 对 mTOR 表现出酶抑制活性，对 PI3K 激酶的选择性超过 100 倍[1]。Sapanisertib (INK-128) 选择性降低 PC3 细胞中 YB1、MTA1、波形蛋白和 CD44 的蛋白质表达，但不降低转录水平。Sapanisertib (INK-128) 降低了 PC3 前列腺癌细胞的侵袭潜力。此外，Sapanisertib (INK-128) 在治疗 6 小时后开始抑制癌细胞迁移，这与促侵袭基因表达明显减少的时间精确相关，但早于细胞周期或整体蛋白质合成的任何变化[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在ZR-75-1乳腺癌异种移植模型中，Sapanisertib（INK-128）在0.3 mg/kg/day剂量下显示出肿瘤生长抑制效果[1]。在PtenL/L小鼠中，用INK128治疗后，4EBP1和p70S6K1/2磷酸化完全恢复到野生型水平。Sapanisertib（INK-128）治疗可使PtenL/L小鼠的前列腺上皮内瘤变（PIN）病变减少50％，并在小鼠的多种癌细胞系中诱导程序性细胞死亡[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：裸鼠右肩胛下皮下接种5×106 MDA-MB-361细胞，待肿瘤长至150-200 mm3后，随机分入对照组或治疗组。Sapanisertib (INK-128) 以5%聚乙烯丙烷、15% NMP、80%水配制，每日以0.3 mg/kg和1 mg/kg口服灌胃。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

细胞实验：PC3细胞用相应药物处理48小时，用CellTiter-Glo Luminescent试剂测定增殖情况，用20.0 μM至0.1 nM浓度范围（12点曲线）计算达到细胞生长抑制50%（IC50）所需的Sapanisertib（INK-128）浓度。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

IC50 & Target：mTOR 1 nM (IC50) mTORC1 mTORC2 PI3Kα 219 nM (IC50) PI3Kγ 221 nM (IC50) PI3Kδ 230 nM (IC50) PI3Kβ 5.293 μM (IC50) Autophagy

参考文献：

[1]. Liu A, et al. mTOR Mediated Anti-Cancer Drug Discovery. Drug Discovery Today: Therapeutic Strategies. 2009, 6(2), 47-55.
[2]. Hsieh AC, et al. The translational landscape of mTOR signalling steers cancer initiation and ｍmbedstasis. Nature. 2012 Feb 22;485(7396):55-61.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

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