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Cholestyramine

MCE 国际站：Cholestyramine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-104081

CAS：11041-12-6

中文名称：考来烯胺；消胆胺；消胆胺脂；降胆敏

Synonyms：考来烯胺; Cholestyramine resin; Colestyramine

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Cholestyramine (Colestyramine) 是胆汁酸结合树脂，它可以抑制肠胆汁酸吸收导致增加粪便胆汁酸排泄，进而又增加胆固醇胆汁酸合成。

生物活性：考来烯胺 (Colestyramine) 是一种胆汁酸结合树脂，可抑制肠道胆汁酸吸收，从而增加胆汁酸从胆固醇中合成。 体外消胆胺 (0.1-50 μg/mL) 在暴露 24 小时后产生最显着的结果；与对照细胞相比，外排率为 65%。考来烯胺是一种阴离子交换树脂，不溶于水。醇、和。对于测定，考来烯胺最初用少量 DMSO 润湿，然后用培养基进一步稀释。使用不含考来烯胺的二甲亚砜 DMSO 制备的空白样品与对照样品没有差异^[3]。 体内：消胆胺 (Coletyramine) 是一种胆汁酸结合树脂，可抑制肠道胆汁酸吸收，从而增加胆固醇合成的胆汁酸^[1] 。结果表明，与单独服用消胆胺相比，单独使用 GSPE 治疗以及与消胆胺（考来烯胺）共同给药对 BA、胆固醇和 TG 代谢的调节不同。值得注意的是，GSPE 降低肠顶端钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (Asbt) 基因表达，而考来烯胺显着诱导表达。与对照相比，与 GSPE 或消胆胺一起给药可强烈诱导肝 BA 生物合成基因表达，尤其是胆固醇 7α-羟化酶 (Cyp7a1)，同时联合给药可进一步增强表达。用 Cholestyramine 治疗会诱导肠道和肝脏的胆固醇生成基因表达，而与 GSPE 共同给药会减弱 Cholestyramine 在肝脏中诱导的增加，但不会在肠道中增加。考来烯胺还可以诱导肝脏脂肪生成基因的表达，与 GSPE 共同给药可减弱这种表达^[2]。

体外：考来烯胺 (0.1-50 μg/mL) 在暴露 24 小时后产生最显著的结果；与对照细胞相比，流出率为 65%。考来烯胺是一种阴离子交换树脂，不溶于水、酒精、和。在测定中，考来烯胺首先用少量 DMSO 润湿，然后用介质进一步稀释。用不含考来烯胺的二甲基亚砜 DMSO 制备的空白样品与对照样品没有差异[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：考来烯胺是一种胆汁酸结合树脂，可抑制肠道胆汁酸吸收，从而增加胆固醇的胆汁酸合成[1]。结果表明，与单独使用考来烯胺相比，单独使用 GSPE 治疗和与考来烯胺联合使用对 BA、胆固醇和 TG 代谢的调节方式不同。值得注意的是，GSPE 降低了肠道顶端钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (Asbt) 基因表达，而考来烯胺则显著诱导表达。与对照组相比，与 GSPE 或考来烯胺联合使用可强烈诱导肝脏 BA 生物合成基因表达，尤其是胆固醇 7α-羟化酶 (Cyp7a1)，而联合使用可进一步增强表达。考来烯胺治疗可诱导肠道和肝脏胆固醇生成基因表达，而与 GSPE 联合使用可减弱考来烯胺在肝脏中诱导的增加，但不会在肠道中诱导。考来烯胺还会诱导肝脏脂肪生成基因表达，这种基因表达在与 GSPE 联合使用时会被减弱[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：购买 7 周龄小鼠，让其适应一周。8 周龄小鼠接受 4 周的对照组或 2% 考来烯胺补充饮食（每组 18 只）。每周记录每只小鼠的体重。4 周后，每组小鼠随机分配到两个治疗组之一，用载体（水）或 GSPE（250 mg/kg）进行口服管饲，14 小时后终止实验（每个实验组 9 只）。四个治疗组如下：1. CON：4 周对照饮食，然后用载体（水）进行 14 小时口服管饲；2. GSPE：4 周对照饮食，然后用 250 mg/kg GSPE 进行 14 小时口服管饲； 3.考来烯胺 2%考来烯胺补充饮食 4 周，然后口服 14 小时，以载体灌胃；4.考来烯胺+GSPE：2%考来烯胺补充饮食 4 周，然后口服 250 mg/kg GSPE 14 小时。在异氟烷麻醉下从眼窝丛采集血液，将肠和肝快速冷冻在液氮中并储存在 -80°C 下直至使用。在 14 小时实验开始时，将小鼠放入干净的笼子中，并在研究结束时手动收集粪便[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

热销产品：Tetrahydrocortisol | Epidermal growth factor (EGF) (phosphate) | MAP1LC3B, Human | Casimersen | PFM39 | Emodepside | GW806742X (hydrochloride) | BD-3, Human | Calcium ionophore I | 2,7-Dichlorodihydrofluorescein

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参考文献：

[1]. Maugeais C, et al. rHDL administration increases reverse cholesterol transport in mice, but is not additive on top of ezetimibe or cholestyramine treatment. Atherosclerosis. 2013 Jul;229(1):94-101.
[2]. Rebecca M. Heidker, et al. Grape Seed Procyanidins and Cholestyramine Differentially Alter Bile Acid and Cholesterol Homeostatic Gene Expression in Mouse Intestine and Liver. PLoS One. 2016; 11(4): e0154305.
[3]. J M Pruckler, et al. Use of a human microvascular endothelial cell line as a model system to evaluate cholesterol uptake. Pathobiology. 1993;61(5-6):283-7.