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Diosmin

MCE 国际站：Diosmin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-N0178

CAS：520-27-4

中文名称：地奥司明

Synonyms：地奥司明

纯度：99.51%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Diosmin 是在各种柑橘类水果中发现的类黄酮，也是芳烃受体 (AhR) 的激动剂。

生物活性：Diosmin 是一种在多种柑橘类水果中发现的类黄酮，也是芳基烃受体 (AhR) 的激动剂。 IC50 和目标：AhR^[1] 体外： 用 Diosmin 处理会导致加合物形成量的剂量依赖性增加（高达在 5 μM Diosmin 时加合物增加 7 倍）。在 5 μM 时，Diosmin 增加 7,12-二甲基苯并 (a) 蒽 (DMBA) 的细胞毒性，使 DMBA 的 IC₅₀ 从估计的 1.2 μM 变为 400 nM。在测试的浓度下，地奥司明本身没有细胞毒性。 Diosmin 以时间和剂量依赖性方式导致 MCF-7 细胞中 CYPIAI 活性的增加。 Diosmin 在孵育 24 小时后引起 CYPIAI mRNA 的剂量依赖性增加，导致 CYPIAI mRNA 积累的长期增加，在孵育 48 小时后达到峰值^[1]。 体内地奥司明显着降低丙二醛 (MDA) 水平并增加总超氧化物歧化酶 (T-SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH-Px) 和与缺血组相比，大鼠视网膜中的过氧化氢酶 (CAT) (P<0.05) 抑制了缺血/再灌注 (I/R) 引起的视网膜电图 (ERG) 的 a 波和 b 波振幅的降低（ P<0.05)。 I/R 损伤后整个视网膜、内核层、内丛状层和外视网膜层的厚度和神经节细胞层的细胞数量显着减少（P<0.05），地奥司明显着改善这些变化视网膜形态。 Diosmin 还可减轻 I/R 诱导的大鼠视网膜视网膜神经节细胞 (RGC) 丢失 (P<0.05)^[2]。

体外：用 Diosmin 处理会导致形成的加合物数量呈剂量依赖性增加 (在 5 μM Diosmin 时加合物最多增加 7 倍)。在 5 μM 时，Diosmin 会增加 7，12-二甲基苯并 (a) 蒽的细胞毒性，使 IC50 从估计的 1.2 μM 变为 400 nM。在测试的浓度下，Diosmin 本身没有细胞毒性。Diosmin 以时间和剂量依赖性方式导致 MCF-7 细胞中 CYPIAI 活性的增加。Diosmin 在孵育 24 小时后引起 CYPIAI mRNA 的剂量依赖性增加，导致 CYPIAI mRNA 积累的长期增加，在孵育 48 小时后达到峰值[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：与缺血组比较，Diosmin 显著降低大鼠视网膜丙二醛 (MDA) 水平，增加总超氧化物歧化酶 (T-SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH-Px) 和过氧化氢酶 (CAT) 活性 (P[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：本研究选用体重180~200g的健康雄性Wistar大鼠（n=112）。动物随机分为4组，包括缺血/再灌注（I/R）损伤模型或假手术损伤，并灌注Diosmin或载体溶液：假手术+载体（SV）组、假手术+Diosmin（SD）组、模型+载体（MV）组和模型+Diosmin（MD）组。对于灌胃给药，在缺血开始前30分钟，每公斤大鼠体重灌注5毫升2% Diosmin或等体积的载体溶液，然后在I/R损伤后每天灌注一次，直至动物被处死。使用过量麻醉剂，在I/R损伤24小时后每组各处死8只大鼠，摘除眼球，测定丙二醛（MDA）水平和总超氧化物歧化酶（T-SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）和过氧化氢酶（CAT）的活性。I/R损伤后7天，每组6只大鼠记录视网膜电图（ERG）。同时，每组随机选择6只大鼠进行视网膜神经节细胞（RGC）的逆行标记，每组剩余8只大鼠进行组织病理学检查[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：MCF-7 细胞以 25,000 个细胞/孔接种于 24 孔板中。24 小时后，将培养基换成含有 5 μM 地奥司明的培养基。再过 24 小时，将培养基再次换成含有 5 μM 地奥司明的培养基。3 天后，用磺酰罗丹明[1] 评估总细胞生长情况。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：AhR[1]

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参考文献：

[1]. Ciolino HP, et al. Diosmin and diosmetin are agonists of the aryl hydrocarbon receptor that differentially affectcytochrome P450 1A1 activity. Cancer Res. 1998 Jul 1;58(13):2754-60.
[2]. Tong N, et al. Diosmin protects rat retina from ischemia/reperfusion injury. J Ocul Pharmacol Ther. 2012 Oct;28(5):459-66.