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Riluzole

MCE 国际站：Riluzole

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0211

CAS：1744-22-5

中文名称：利鲁唑

Synonyms：利鲁唑; PK 26124

纯度：99.80%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Riluzole 是一种抗惊厥活性分子，属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC50 值为 43 μM。

生物活性：Riluzole 是一种抗惊厥药，属于使用依赖性 Na⁺ 通道 阻滞剂家族，它还可以通过 抑制 GABA 摄取IC₅₀ 为 43 μM。 IC50 和目标：钠通道^[1]
IC50：43 μM（GABA 受体）^[1] 体外： Riluzole 是一种抗惊厥药，属于使用依赖性 Na⁺ 通道阻滞剂家族，可抑制 GABA 摄取，IC₅₀ 为 43 μM .在 20 μM 时，Riluzole 仅轻微抑制峰值自触 IPSC，但可靠地延长 IPSC。还发现 Riluzole 引起强烈的、浓度依赖性的、容易可逆的对 2 μM GABA 反应的增强。在较高浓度的 Riluzole 下，尤其是 300 μM，GABA 电流在长时间共同暴露于 2 μM GABA 和 Riluzole 时表现出明显的脱敏。 Riluzole 增强 GABA 反应的 EC₅₀ 约为 60 μM^[1]。 体内：在正常幼稚大鼠中，全身注射利鲁唑（8 mg/kg，腹腔注射；n=6 只大鼠）会缩短超声波的持续时间，但不会缩短发声时间与在相同大鼠中测试的载体相比，由膝关节的伤害性刺激诱发 (P < 0.05)。全身应用 Riluzole（8 mg/kg，ip；n=19 只大鼠）与给药前和赋形剂相比显着降低关节炎大鼠的发声（P<0.05 至 0.001）。与给药前的值相比，将利鲁唑给药到 CeA 中可显着缩短膝关节伤害性刺激诱发的可听和超声发声的持续时间（n=8 只大鼠；P<0.05 至 0.01）^[2]。

体外：Riluzole 是一种抗惊厥药，属于使用依赖性 Na+ 通道阻滞剂家族，也可抑制 GABA 摄取，IC50 为 43 μM。在 20 μM 时，Riluzole 仅轻微抑制峰值自触 IPSC，但可靠地延长 IPSC。还发现 Riluzole 引起强烈的、浓度依赖性的、容易可逆的对 2 μM GABA 反应的增强。在较高浓度的 Riluzole 下，尤其是 300 μM，GABA 电流在长时间共同暴露于 2 μM GABA 和 Riluzole 时表现出明显的脱敏。Riluzole 增强 GABA 反应的 EC50 约为 60 μM[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：在正常幼稚大鼠中，全身注射 Riluzole (8 mg/kg，腹腔注射；n=6 只大鼠) 与在相同大鼠中测试的载体相比，减少了膝关节有害刺激诱发的超声波持续时间，但不减少可听见的发声 (P[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠（180 至 350 克）饲养在恒温室中，并保持 12 小时昼夜循环，食物和水摄入不受限制。在左膝关节诱发单关节炎之前和之后 5 小时测量疼痛行为。为了测试全身（腹膜内，ip）应用利鲁唑的效果，在正常和关节炎动物中注射利鲁唑 1 小时后测量疼痛行为。为了确定利鲁唑对杏仁核的影响，在开始应用利鲁唑 15 分钟后通过立体定位植入的微透析探针测量疼痛行为。为了研究利鲁唑全身应用对杏仁核的作用位点，在利鲁唑全身应用后 45 分钟将钾通道阻滞剂注射到杏仁核，并在 15 分钟后（即注射利鲁唑后 1 小时，腹腔注射）测量疼痛行为[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：使用 CA-1B 高性能卵母细胞钳对表达外源性 GABAA 受体的非洲爪蟾卵母细胞进行双电极电压钳。细胞外记录溶液为 ND-96 培养基。利鲁唑通过重力驱动的多管药物输送系统从共用尖端施加。数据采集和分析使用 pCLAMP 6 软件[1] 进行。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Sodium channel[1] 43 μM (GABA receptor)[1]

热销产品：7-Dehydrocholesterol | 1-Palmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine | R-IMPP | Glutamate dehydrogenase | Tween 20 | Cephalothin | Ivuxolimab | Pomalidomide-C5-azide | Diazoxide | Mupirocin

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参考文献：

[1]. He Y, et al. Neuroprotective agent riluzole potentiates postsynaptic GABA(A) receptor function. Neuropharmacology. 2002 Feb;42(2):199-209.
[2]. Thompson JM, et al. Small-conductance calcium-activated potassium (SK) channels in the amygdala mediate pain-inhibiting effects of clinically available riluzole in a rat model of arthritis pain. Mol Pain. 2015 Aug 28;11:51.