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Clozapine

MCE 国际站：Clozapine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14539

CAS：5786-21-0

中文名称：氯氮平

Synonyms：氯氮平; HF 1854

纯度：99.97%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。

生物活性：Clozapine (HF 1854) 是一种抗精神病药，用于研究精神分裂症。氯氮平对许多神经受体具有高亲和力。 Clozapine 是 dopamine D2 的有效拮抗剂，K_i 为 75 nM。氯氮平抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，K_i 分别为 9.5 nM 和 4 nM ^[1][2][3]。 Clozapine 还是一种有效的选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂（EC₅₀=11 nM）^[4]。 IC50 和目标：Ki：9.5 nM (M1)、51 nM（α2-肾上腺素能受体）、75 nM (D2)^[1]
EC50：11 nM (M4)^{[ 4]} 体外： Clozapine (HF 1854) 是一种 D2 受体拮抗剂，K_i 为 75 nM，阻断血清素 5HT2A 受体，K_i 为 4 nM，抑制毒蕈碱 M1 受体，K_i 为 9.5 nM，阻断 α2-肾上腺素能受体，K_{i< /sub> 值为 51 nM^[1]。
氯氮平（0-1 μM；24 小时）下调 5-HT6 并上调 5-HT< HeLa 细胞中的 sub>7} 受体^[2]。
氯氮平是毒蕈碱 M4 受体的完全激动剂 (EC₅₀=11 nM)在 CHO 细胞中表达^[4]。 体内：氯氮平 (HF 1854)（25 毫克/千克/天；腹腔注射；21 天）在二乙胺诱导的精神病小鼠模型中表现出抗精神病作用 ^[3].

体外：Clozapine (HF 1854) 是一种 D2 受体拮抗剂，Ki 为 75 nM，阻断血清素 5HT2A 受体，Ki 为 4 nM，抑制毒蕈碱 M1 受体Ki 为 9.5 nM，阻断 α2-肾上腺素受体，Ki 值为 51 nM[1]。 Clozapine (0-1 μM；24 h) 在 HeLa 细胞中下调 5-HT6 并上调 5-HT7 受体[2]。 Clozapine 是 CHO 细胞中表达的毒蕈碱 M4 受体 (EC50=11 nM) 的完全激动剂[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Clozapine (HF 1854) (25 mg/kg/天；腹腔注射；21 天) 在二乙胺诱导的精神病小鼠模型中显示出抗精神病作用[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：5-HT2A Receptor 4 nM (Ki, Inhibitor) 5-HT6 Receptor 5-HT7 Receptor mAChR1 9.5 nM (Ki, Antagonist) mAChR4 11 nM (EC50, Agonist) α2-adrenergic receptor 51 nM (Ki, Inhibitor) D2 Receptor 75 nM (Ki, Antagonist)

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参考文献：

[1]. Seeman P, et al. Clozapine, a fast-off-D2 antipsychotic. ACS Chem Neurosci. 2014 Jan 15;5(1):24-9.
[2]. Zhukovskaya NL, et al. Clozapine downregulates 5-hydroxytryptamine6 (5-HT6) and upregulates 5-HT7 receptors in HeLa cells. Neurosci Lett. 2000 Jul 21;288(3):236-40.
[3]. Moreno JL, et al. Persistent effects of chronic clozapine on the cellular and behavioral responses to LSD in mice. Psychopharmacology (Berl). 2013 Jan;225(1):217-26.
[4]. Zorn SH, et al. Clozapine is a potent and selective muscarinic M4 receptor agonist. Eur J Pharmacol. 1994 Nov 15;269(3):R1-2.