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JNK-IN-8

MCE 国际站：JNK-IN-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13319

CAS：1410880-22-6

Synonyms：JNK Inhibitor XVI

纯度：99.67%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1，JNK2 和 JNK3，IC50 分别为 4.7 nM，18.7 nM 和 1 nM。

生物活性：JNK-IN-8（JNK 抑制剂 XVI）是一种有效的 JNK 抑制剂，IC₅₀ 分别为 4.7 nM、18.7 nM 和 1 nM JNK1、JNK2 和 JNK3 分别^[1]。 IC50 和目标：IC50：4.7/18.7/1 nM (JNK1/2/3)^[1] 体外： JNK-IN- 8 抑制 c-Jun 的磷酸化，c-Jun 是 JNK 激酶的直接底物。 JNK-IN-8 抑制 HeLa 和 A375 细胞中的 c-Jun 磷酸化，EC₅₀ 分别为 486 nM 和 338 nM。基于 KinomeScan 和酶促分析，JNK-IN-8 还表现出的选择性。这些组合分析技术的累积表明，JNK-IN-8 和 JNK-IN-12 都是具有显着选择性的共价 JNK 抑制剂，适用于研究 JNK 依赖性生物现象^[1]。 JNK-IN-8 是一种选择性泛 JNK 抑制剂，通过使用 KinomeSca 方法根据伊马替尼的结构对丙烯酰胺激酶抑制剂库进行广碱基激酶选择性分析，发现它可以抑制 JNK 激酶。 JNK-IN-8 具有与伊马替尼相关的 1,4-二苯胺和 1,3-氨基苯甲酸亚结构的独特区域化学，并使用 N,N-二甲基丁烯酸酰胺弹头共价靶向 Cys154。 JNK-IN-8 采用 L 形 I 型结合构象来访问位于 ATP 结合位点边缘的 Cys 154^[2]。

细胞实验：稳定表达白细胞介素受体 1 (HEK293-IL1R) 的 HEK-293 细胞在含有 10% FBS、2 mM 谷氨酰胺和 1×抗真菌/抗生素溶液的杜氏改良伊格尔培养基 (DMEM) 中培养。细胞在与 DMSO 或 JNK-IN-8 孵育前行血清饥饿 18 小时，用 2 μM Anisomycin 刺激 1 小时，裂解物在 16000 g 和 4°C 下离心 10 分钟以澄清[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：用 1 μM JNK-IN-8 预处理 A375 细胞，处理时间如所示。去除培养基并用 PBS 清洗 3 次。用 1 mL 裂解缓冲液（1% NP-40、1% CHAPS、25 mM Tris、150 mM NaCl、磷酸酶抑制剂混合物和蛋白酶抑制剂混合物）重悬细胞沉淀。在 4°C 下端对端旋转 30 分钟。在 Eppendorf 中以 14000 rpm 的速度离心 15 分钟，使裂解物澄清。使用 Bio-Rad 10DG 柱将澄清的裂解物凝胶过滤到激酶缓冲液（0.1% NP-40、20 mM HEPES、150 mM NaCl、磷酸酶抑制剂混合物、蛋白酶抑制剂混合物）中。凝胶过滤裂解物的总蛋白浓度应约为 5-15 mg/mL。用 ActivX 的探针以 5 μM 标记细胞裂解物 1 小时。用 DTT 还原样品，用碘乙酰胺阻断半胱氨酸，然后进行凝胶过滤以去除多余的试剂并更换缓冲液。加入 1 倍体积的 2X 结合缓冲液（2% Triton-100、1% NP-40、2 mM EDTA、2X PBS）和 50 μL 链霉亲和素珠浆并端对端旋转 2 小时，以 7000 rpm 离心 2 分钟。用 1X 结合缓冲液清洗 3 次，用 PBS 清洗 3 次。将 30 μL 1X 样品缓冲液加入珠子中，在 95°C 下加热样品 10 分钟。在 110V 下在 SDS-PAGE 凝胶上运行样品。转移后，用JNK抗体对膜进行免疫印迹[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：JNK3 1 nM (IC50) JNK1 4.7 nM (IC50) JNK2 18.7 nM (IC50)

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参考文献：

[1]. Zhang T, et al. Discovery of potent and selective covalent inhibitors of JNK. Chem Biol. 2012 Jan 27;19(1):140-54.
[2]. Liu Q, et al. Developing irreversible inhibitors of the protein kinase cysteinome. Chem Biol. 2013 Feb 21;20(2):146-59.