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RTI-122 dihydrochloride

MCE 国际站：RTI-122 dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-167856A

存储条件：Powder

运输条件：美国大陆地区室温；其他地区可能有所不同。

生物活性：RTI-122是一种选择性、可透过血脑屏障的GPR88激动剂（cAMP EC50=11 nM），对人源和鼠源GPR88的EC50值分别为11.5 nM和155 nM（[35S]GTPγS测定）。RTI-122通过激活GPR88受体调节cAMP信号通路和G蛋白活性，显著减轻暴饮行为，减少酒精摄入量，并降低酒精渴求动机。RTI-122可阻断酒精渴求行为的，且不影响水或蔗糖的摄入量。RTI-122在小鼠体内具有代谢稳定性（T1/2=5.8 h），可用于研究酒精使用障碍[1][2]。

体外：RTI-122 dihydrochloride 可在稳定表达 PPLS-HA-GPR88 的 CHO 细胞中强效激活人源 GPR88，30 min 时 cAMP EC50 为 10.8 nM；并在 PPLS-HA-hGPR88-CHO 细胞膜中强效激活人源 GPR88 的 G 蛋白信号通路，60 min 时 [35S]GTPγS 的 EC50 为 11.5 nM[1]。RTI-122 dihydrochloride (30 μM; 60 min) 在 GPR88 敲除小鼠的纹状体膜中无活性，但能选择性地激活野生型小鼠纹状体膜中的内源性小鼠 GPR88，对 [35S]GTPγS 的 EC50 为 155 nM[1]。RTI-122 dihydrochloride 在小鼠肝微粒体中具有良好的代谢稳定性，半衰期为 24.6 min，清除率为 56.4 μL/min/mg[1]。RTI-122 dihydrochloride (10 μM; 90 min) 具有良好的血脑屏障渗透潜力，在 MDCK-MDR1 实验中其顶侧至基底侧的 Papp 为 2.8 × 10-6 cm/s，外排率为 2.5[1]。RTI-122 dihydrochloride (1 μM; 6 h) 与小鼠血浆蛋白高度结合，结合率达 99.5%[1]。

体内：RTI-122 (10 mg/kg；腹腔注射；单次给药) dihydrochloride 可显著减轻雄性 C57BL/6J 小鼠的 binge 样饮酒行为，其作用程度与 30 mg/kg RTI-13951-33 (HY-112612) 相当[1]。RTI-122 (10-20 mg/kg；腹腔注射；单次) dihydrochloride 可剂量依赖性地降低雄性 C57BL/6J 小鼠的自主活动能力，注射后前 20 min 内，10 mg/kg 和 20 mg/kg 组均有效，而在 20-40 min 时段仅 20 mg/kg 组有效[2]。RTI-122 (10-20 mg/kg；腹腔注射；单次) dihydrochloride 可在野生型小鼠中诱导 GPR88 特异性的酒精摄入减少，10 mg/kg 和 20 mg/kg 剂量在雄性小鼠中均有效，而仅 20 mg/kg 剂量在雌性小鼠中有效[2]。RTI-122 (5-10 mg/kg；腹腔注射；单次) dihydrochloride 可剂量依赖性减少雄性和雌性嗜酒大鼠的操作性酒精自我给药行为，且对蔗糖自我给药无影响，表明其对酒精特异性奖赏具有调节作用[2]。RTI-122 (2.5-10 mg/kg；腹腔注射；单次) dihydrochloride 可降低嗜酒雄鼠和雌鼠自行摄取未掺假酒精及掺 Quinine (HY-D0143) 酒精的动机[2]。RTI-122 (20 mg/kg；腹腔注射；单次) dihydrochloride 可降低 Yohimbine (HY-N0127) 诱导的雌雄嗜酒大鼠的觅酒行为，且在 10 mg/kg 和 20 mg/kg 剂量下均可抑制雌雄嗜酒大鼠的酒精自我给药复燃[2]。

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参考文献：

[1]. Rahman MT, et al. Improvement of the Metabolic Stability of GPR88 Agonist RTI-13951-33: Design, Synthesis, and Biological Evaluation. J Med Chem. 2023;66(4):2964-2978.[2]. Lovelock DF, et al. The GPR88 Agonist RTI-122 Reduces Alcohol-Related Motivation and Consumption. Addict Biol. 2025;30(6):e70058.