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Tigecycline

MCE 国际站：Tigecycline

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0117

CAS：220620-09-7

中文名称：替加环素

Synonyms：替加环素; GAR-936

纯度：99.95%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Tigecycline (GAR-936) 是一种广谱的甘氨酰环素抗生素。Tigecycline 对 E. coli (MG1655 菌株) 的平均抑制浓度 (MIC) 约为 125 ng/ mL。对 Acinetobacter baumannii (A. baumannii) 的 MIC50 和 MIC90 分别为 1 和 2 mg/L。

生物活性：替加环素 (GAR-936) 是一种广谱甘氨酰环素抗生素。替加环素对大肠杆菌的平均抑菌浓度 (MIC)。大肠杆菌（MG1655 菌株）约为 125 ng/mL^[1]。 Acinetobacter baumannii (A. baumannii) 的 MIC₅₀ 和 MIC₉₀ 分别为 1 和 2 mg/L ^[2]。 IC50 和目标：平均 MIC：125 ng/mL（大肠杆菌）^[1]
MIC50：1 mg/mL（鲍曼不动杆菌)^[2]
MIC90：2 mg/mL (A. baumannii)^[2]
> 体外：替加环素（0.63-30 μM，预孵育 4 天，处理 72 小时）抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC 为 _{50< /sub>s 为 4.72±0.54 和 3.06±0.85 μM（新鲜制备）。 Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC50 分别为 5.64±0.55 和 4.27±0.45 μM（预孵育 1 天）。 Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC50 分别为 5.02±0.60 和 4.39±0.44 μM（预孵育 2 天）。 Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC50 分别为 4.09±0.41 和 3.95±0.39 μM（预孵育 3 天）。替加环素在盐水中预孵育 4 天后，替加环素失去了杀死 TEX 人类白血病细胞的能力（从新鲜制备时的 IC50~5 μM 到 IC50>50 μM预孵育 4 天后），通过 CellTiter Flour 测定^[1] 测量。 体内替加环素（50 mg/kg；腹膜内注射；每天两次；持续 11 天）减少 NOD/SCID 小鼠的肿瘤体积和重量^{[1 ]}。
血药峰浓度（Cmax）、终末半衰期（t1/2）、血药浓度-时间曲线下面积（AUC）替加环素在生理盐水中的清除率 (CL) 和分布容积 (Vz) 分别为 22.8μg/mL、108.9 min、1912.2min*μg/mL、26.1 mL/min/kg、4109.4 mL/kg。血药峰浓度（Cmax）、终末半衰期（t1/2）、血药浓度-时间曲线下面积（AUC）、清除率（CL ) 和分布容积 (Vz) 为 15.7μg/mL、110.3 min、2036.5 min*μg/mL、24.6 mL/min/kg、3906.2 mL/kg 替加环素在制剂中（60 mg/mL 丙酮酸盐、3 mg/mL抗坏血酸，生理盐水中的 pH 值为 7），分别为^[1]。}

体外：Tigecycline (0.63-30 μM，预孵育 4 天，处理 72 小时) 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC50 分别为 4.72±0.54 和 3.06±0.85 μM (新鲜制备)。Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC50 分别为 5.64±0.55 和 4.27±0.45 μM (预孵育 1 天)。Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC50 分别为 5.02±0.60 和 4.39±0.44 μM (预孵育 2 天)。Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC50 分别为 4.09±0.41 和 3.95±0.39 μM (预孵育 3 天)。Tigecycline 在盐水中预孵育 4 天后，Tigecycline 失去了杀死 TEX 人类白血病细胞的能力 (从新鲜制备时的 IC50~5 μM 到 IC50>50 μM 预孵育 4 天后)，通过 CellTiter Flour 测定测量[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Tigecycline (50 mg/kg；腹膜内注射；每天两次；持续 11 天) 减少 NOD/SCID 小鼠的肿瘤体积和重量[1]。 血药峰浓度 (Cmax)、终末半衰期 (t1/2)、血药浓度-时间曲线下面积 (AUC) Tigecycline 在生理盐水中的清除率 (CL) 和分布容积 (Vz) 分别为 22.8μg/mL、108.9 min、1912.2min*μg/mL、26.1 mL/min/kg、4109.4 mL/kg。血药峰浓度 (Cmax)、终末半衰期 (t1/2)、血药浓度-时间曲线下面积 (AUC)、清除率 (CL) 和分布容积 (Vz) 为 15.7μg/mL、110.3 min、2036.5 min*μg/mL、24.6 mL/min/kg、3906.2 mL/kg Tigecycline 在制剂中 (60 mg/mL 丙酮酸盐、3 mg/mL抗坏血酸，生理盐水中的 pH 值为 7)[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Mean MIC: 125 ng/mL (E. coli)[1] M1 mg/mL (A. baumannii)[2] MIC90: 2 mg/mL (A. baumannii)[2]

热销产品：FGFR1/DDR2 inhibitor 1 | LEI-401 | DY131 | Monotropein | trans-Cinnamaldehyde | Aumitin | Ozanimod (hydrochloride) | 1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phospho-(1'-rac-glycerol) (sodium salt) | Ranolazine | Isorhamnetin-3-O-neohespeidoside

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参考文献：

[1]. Jitkova Y, et al. A novel ｆormulation of tigecycline has enhanced stability and sustained antibacterial and antileukemic activity. PLoS One. 2014 May 28;9(5):e95281.
[2]. Falagas ME, et al. Activity of TP-6076 against carbapenem-resistant Acinetobacter baumannii isolates collected from inpatients in Greek hospitals. Int J Antimicrob Agents. 2018 Aug;52(2):269-271.