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Oseltamivir acid

MCE 国际站：Oseltamivir acid

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13318

CAS：187227-45-8

中文名称：奥斯他伟酸

Synonyms：奥斯他伟酸; GS 4071; Ro 64-0802; Oseltamivir carboxylate

纯度：99.80%

存储条件：4°C，氮气下保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（氮气下保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Oseltamivir acid (GS 4071)，Oseltamivir phosphate 的活性代谢产物, 是流感病毒神经氨酸酶 (IC50=2 nM) 的口服生物有效的，选择性的抑制剂，对流感病毒 A 和 B 都有活性。

生物活性：Oseltamivir acid (GS 4071) 是 Oseltamivir phosphate 的活性代谢物，是一种具有口服生物利用度的强效选择性流感病毒神经氨酸酶抑制剂 (IC₅₀=2 nM ) 对甲型和乙型流感病毒均有活性^[1][2]。 IC50 和目标：IC50：2 nM（流感病毒神经氨酸酶）体外： Oseltamivir acid 在体外和体内抑制病毒复制。 B 型和 A/H1N1 型流感病毒似乎对奥司他韦敏感（平均 B IC₅₀ 值：13 nM；平均 H1N1 IC₅₀ 值：1.34 nM），而 A/ H1N2 和 A/H3N2 病毒对奥司他韦更敏感（平均 H3N2 IC₅₀ 值：0.67 nM；平均 H1N2 IC₅₀ 值：0.9 nM）^[3] .
在甲型流感病毒的神经氨酸酶抑制试验中，RWJ-270201 的 IC₅₀（约 0.34 nM）与羧酸奥司他韦（0.45 nM）相当。 B 病毒分离株，RWJ-270201 (1.36 nM) 的 IC₅₀ 与 Zanamivir (2.7 nM) 相当，低于 Oseltamivir carboxylate (8.5 nM)^{[4]< /sup>。 体内：奥司他韦（0.1、1 或 10 毫克/千克/天，每天两次，通过口服强饲法）对越南/1203/04 产生剂量依赖性抗病毒作用(VN1203/04) 病毒。 10 mg/kg/天的 5 天方案可保护 50% 的小鼠；该治疗组的死亡是延迟的，表明治疗完成后残留病毒的复制。八天疗程提高了奥司他韦的疗效，1 和 10 mg/kg/天的剂量显着降低了器官中的病毒滴度，并分别提供了 60% 和 80% 的存活率[5]。
在药代动力学研究中，口服奥司他韦 1,000 mg/kg 后，奥司他韦在给药后 2 小时达到峰值血浆浓度，羧酸奥司他韦 (OC) 在给药后 8 小时达到峰值血浆浓度。大鼠在整个采样间隔内暴露于奥司他韦，并且其暴露于 OC 的比率比奥司他韦高约 2.7 倍。在 CSF 中，奥司他韦在给药后 2 小时达到峰值浓度，OC 在给药后 6 小时达到峰值浓度。脑脊液/血浆暴露比率 (AUC_{0-8 h}) 奥司他韦约为 0.07，OC 为 0.007。在灌注脑样本中，奥司他韦在给药后 8 小时达到峰值浓度，OC 在给药后 6 小时达到峰值浓度。奥司他韦的脑/血浆暴露比 (AUC_{0-8 h}) 记录为 ~0.12，OC 为 0.01。两种分析物的相应 CSF/脑暴露比率介于 ~0.55 和 0.64 之间。接受单次口服低剂量奥司他韦的另一组动物产生了类似的结果[6]。}

体外：Oseltamivir acid 在体外和体内抑制病毒复制。B 型和 A/H1N1 型流感病毒似乎对奥司他韦敏感 (平均 B IC50 值：13 nM；平均 H1N1 IC50 值：1.34 nM)，而 A/H1N2 和 A/H3N2 病毒对奥司他韦更敏感 (平均 H3N2 IC50 值：0.67 nM；平均 H1N2 IC50 值：0.9 nM)[3]。 在甲型流感病毒的神经氨酸酶抑制试验中，RWJ-270201 的 IC50 (约 0.34 nM) 与 Oseltamivir acid (0.45 nM) 相当。B 病毒分离株，RWJ-270201 (1.36 nM) 的 IC50 与 Zanamivir (2.7 nM) 相当，低于 Oseltamivir carboxylate (8.5 nM)[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Oseltamivir acid (0.1、1 或 10 mg/kg/天，每日两次，口服强饲法) 对 Vietnam/1203/04 (VN1203/04) 病毒产生剂量依赖性抗病毒作用。10 mg/kg/天的 5 天方案可保护 50% 的小鼠；该处理组的死亡是延迟的，表明处理完成后残留病毒的复制。1 和 10 mg/kg/天的剂量显著降低了器官中的病毒滴度，并分别提供了 60% 和 80% 的存活率[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：小鼠[3] 雌性 6 周龄 BALB/c 小鼠用异氟烷麻醉，鼻内接种 50 μL PBS 中 10 倍连续稀释的 VN1203/04 病毒。在 16 天的观察期后计算小鼠致死量 (MLD50)。奥司他韦以 0.1、1 和 10 mg/kg/天的剂量每天两次口服管饲法给药 10 只小鼠，持续 5 或 8 天。对照（感染但未经治疗）小鼠按相同时间表接受无菌 PBS（安慰剂）。服用奥司他韦四小时后，小鼠鼻内接种 50 μL PBS 中的 5 MLD50 VN1203/04 病毒。观察 24 天的存活率和体重变化。接种后第 3、6 和 9 天测定小鼠器官中的病毒滴度。实验组和安慰剂组各杀死 3 只小鼠，取出肺和脑。将器官匀浆化并悬浮于 1 mL PBS 中。以 2000 g 离心 5 分钟以清除细胞碎片。病毒检测限为 0.75 log10 EID50。为了计算平均值，病毒滴度为 10 EID50/mL 的样本被指定为 0。使用 Reed 和 Muench 方法计算每个器官中的病毒滴度，并将其表示为平均值 log10 EID50/mL±SE。大鼠[4] 进行了多项研究，以表征在单剂量推注奥司他韦（静脉 [iv] 和口服）和 OC (iv) 后，Sprague-Dawley 大鼠的血浆、脑脊液 (CSF) 和脑中奥司他韦和 OC 的药代动力学。在 iv 研究中，非禁食成年大鼠（每种测试物质两组，每组 35 只动物）以 30 mg/kg 体重的剂量通过尾静脉缓慢注射奥司他韦或奥司他韦羧酸盐 (OC) 的氯化钠水溶液（0.9%；pH 4.0），在 20 到 30 秒内注射到尾静脉。在这两项 iv 研究中，药代动力学取样均在给药后 5 分钟和 0.25、0.5、1、2、4 和 8 小时进行（每个时间点四或五只大鼠）。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：2 nM (influenza virus neuraminidase)

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参考文献：

[1]. Li W, et al. Identification of GS 4104 as an orally bioavailable prodrug of the influenza virus neuraminidase inhibitor GS 4071. Antimicrob Agents Chemother. 1998 Mar;42(3):647-53.
[2]. Ghosh GC, et al. Oseltamivir carboxylate, the active ｍmbedbolite of oseltamivir phosphate (Tamiflu), detected in sewage discharge and river water in Japan. Environ Health Perspect. 2010 Jan;118(1):103-7.
[3]. Ferraris O, et al. Sensitivity of influenza viruses to zanamivir and oseltamivir: a study perｆormed on viruses circulating in France prior to the introduction of neuraminidase inhibitors in clinical practice. Antiviral Res. 2005 Oct;68(1):43-8.
[4]. Gubareva LV, et al. Comparison of the activities of zanamivir, oseltamivir, and RWJ-270201 against clinical isolates of influenza virus and neuraminidase inhibitor-resistant variants.Antimicrob Agents Chemother. 2001 Dec;45(12):3403-8.
[5]. Yen HL, et al. Virulence may determine the necessary duration and dosage of oseltamivir treatment for highly pathogenic A/Vietnam/1203/04 influenza virus in mice. J Infect Dis. 2005 Aug 15;192(4):665-72.
[6]. Hoffmann G, et al. Nonclinical pharmacokinetics of oseltamivir and oseltamivir carboxylate in the central nervous system. Antimicrob Agents Chemother. 2009 Nov;53(11):4753-61.