Siremadlin,1448867-41-1

发布时间：2026/8/31 10:31:00关注度：240

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Siremadlin

MCE 国际站：Siremadlin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-18658

CAS：1448867-41-1

Synonyms：NVP-HDM201; HDM201

纯度：99.87%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Siremadlin (NVP-HDM201) 是口服有效的选择性 p53-MDM2 抑制剂。

生物活性：Siremadlin (NVP-HDM201) 是一种有效的、具有口服生物利用度和高度特异性的 p53-MDM2 相互作用抑制剂。体外Siremadlin (NVP-HDM201) 破坏人和小鼠 TP53-MDM2 相互作用，具有纳摩尔细胞 IC₅₀ 值，阻止 TP53 降解^[1]。体内 Siremadlin (NVP-HDM201) 是一种咪唑并吡咯烷酮类似物，显示出非常有利的体内特性。 NVP-HDM201 最近已进入针对癌症患者的 1 期临床试验^[2]。 Arf^?/? 小鼠的本构 PB 诱变提供了一组具有特征性插入遗传景观的自发性肿瘤。将肿瘤同种异体移植到大群小鼠中，以评估 Siremadlin (NVP-HDM201) 的药理作用。 21 个同种异体移植模型中有 16 个对 Siremadlin (NVP-HDM201) 敏感，但最终在治疗下。比较对 Siremadlin (NVP-HDM201) 具有获得性抗性的肿瘤和未治疗的肿瘤，确定了 87 个基因，这些基因被 PB 转座子^[1] 差异显着地靶向。 Siremadlin (NVP-HDM201) 每天以低剂量给药或以高剂量给药一次显示 p53 分子反应的差异化参与。与每日低剂量治疗方案相比，单次高剂量 Siremadlin (NVP-HDM201) 方案导致 p53 依赖性 PUMA 表达和细胞凋亡的快速和显着诱导。这与以下发现一致，即单次高剂量 Siremadlin (NVP-HDM201) 治疗（口服或静脉内给药）可导致稳健且持续的肿瘤消退。总体而言，每天一次和每 3 周一次的给药方案在临床前研究中显示出相当的长期疗效。目前正在进行的临床试验旨在比较两种给药方案的疗效和耐受性^[3]。

体外：Siremadlin (NVP-HDM201) 可破坏人类和鼠类 TP53- MDM2 相互作用，其细胞 IC50 值为纳摩尔，可阻止 TP53 降解[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Siremadlin (NVP-HDM201) 是一种咪唑吡咯烷酮类似物，在体内表现出非常有利的特性。NVP-HDM201 最近已进入癌症患者的 1 期临床试验[2]。Arf−/− 小鼠的组成性 PB 诱变提供了具有特征性插入遗传景观的自发性肿瘤集合。将肿瘤移植到大量小鼠中以评估 Siremadlin (NVP-HDM201) 的药理作用。21 个同种异体移植模型中有 16 个对 Siremadlin (NVP-HDM201) 敏感，但最终在治疗下。对获得性抗 Siremadlin (NVP-HDM201) 的肿瘤和未经治疗的肿瘤进行比较，确定了 87 个基因，这些基因是 PB 转座子差异和显着靶向的[1]。每日低剂量或一次高剂量的 Siremadlin (NVP-HDM201) 均显示出 p53 分子反应的差异化参与。与每日低剂量治疗方案相比，单次高剂量 Siremadlin (NVP-HDM201) 方案可快速显著地诱导 p53 依赖性 PUMA 表达和细胞凋亡。这与单次高剂量 Siremadlin (NVP-HDM201) 治疗（口服或静脉注射）可导致肿瘤强劲而持续的消退这一发现一致。总体而言，每日和每 3 周一次的给药方案在临床前研究中显示出相当的长期疗效。目前正在进行的临床试验旨在比较两种给药方案的疗效和耐受性[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Chapeau EA, et al. Resistance mechanisms to TP53-MDM2 inhibition identified by in vivo piggyBac transposon mutagenesis screen in an Arf-/- mouse model. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017 Mar 21;114(12):3151-3156.
[2]. Furet P, et al. Discovery of a novel class of highly potent inhibitors of the p53-MDM2 interaction by structure-based design starting from a conｆormational argument. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Oct 1;26(19):4837-41.
[3]. Stéphane F, et al. Abstract 1224: Insights into the mechanism of action of NVP-HDM201, a differentiated and versatile Next-Generation small-molecule inhibitor of Mdm2, under evaluation in phase I clinical trials. Insights into the mechanism of action of N

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