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发布时间:2026/8/31 10:30:44关注度:221
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MCE 国际站:Cytosporone B
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-N2148
CAS:321661-62-5
Synonyms:Csn-B; Dothiorelone G
纯度:98.63%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:Cytosporone B (Csn-B; Dothiorelone G) 是天然存在的核孤儿受体Nur77/NR4A1激动剂,EC50值为0.278 nM。
生物活性:Cytosporone B (Csn-B; Dothiorelone G) 是一种天然存在的核孤儿受体 Nur77/NR4A1 激动剂,EC50 为 0.278 nM。 IC50 和靶标:EC50:0.278 nM (Nur77)[1] 体外: Cytosporone B 靶向 Nur77 的配体结合域,它选择性地刺激 Nur77 的反式激活活性。 Cytosporone B 在共转染 GAL4-Nur77 或 GAL4-LBD 的细胞中诱导荧光素酶活性。 cytosporone B 对 Nur77 的 EC50 为 0.278 nM。 Cytosporone B 在胃癌细胞 BGC-823 中显示出强大的促凋亡活性。当用细胞孢菌素 B 处理 48 小时时,63.5% 的细胞发生凋亡。 Cytosporone B 显示出对癌细胞的选择性作用。 Cytosporone B 抑制人胃癌 BGC-823 细胞和人结肠癌 SW620 细胞的增殖达 470%,但对人肺癌 H1299 细胞和人肝癌 HepG2 细胞的增殖有一定的抑制作用[1]。 体内:在野生型小鼠的肝细胞中,细胞孢菌素 B 处理可将报告基因的转录活性提高五倍。在野生型小鼠中,细胞孢菌素 B 处理可在前 30 分钟内显着增加葡萄糖水平,从 3.2 mM 增加到 11.4 mM,此后血糖逐渐下降,并在 300 分钟后达到初始水平[1]。
体外:Cytosporone B 靶向 Nur77 的配体结合域,选择性刺激 Nur77 的转录激活活性。Cytosporone B 诱导与 GAL4-Nur77 或 GAL4-LBD 共转染的细胞中的荧光素酶活性。Cytosporone B 对 Nur77 的 EC50 为 0.278 nM。Cytosporone B 在胃癌细胞 BGC-823 中表现出强大的促凋亡活性。用 Cytosporone B 处理 48 小时后,63.5% 的细胞凋亡。Cytosporone B 对癌细胞表现出选择性作用。Cytosporone B 抑制人胃癌 BGC-823 细胞和人结肠癌 SW620 细胞增殖 470%,但对人肺癌 H1299 细胞和人肝癌 HepG2 细胞有适度作用[1]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:在野生型小鼠的肝细胞中,用胞孢酮B处理后,报告基因的转录活性被诱导了5倍。在野生型小鼠中,胞孢酮B处理后,前30分钟内血糖水平从3.2 mM显著升高至11.4 mM,此后血糖逐渐下降,300分钟后才回到初始水平[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:小鼠:将接种的小鼠随机分为两组,一组每周两次腹腔注射13mg/kg的cytosporone B,另一组则用不含cytosporone B的DMSO给药。每周监测裸鼠的食物消耗和体重。四周后处死裸鼠,取出形成的肿瘤,进行固定和包埋[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性,仅供参考。
细胞实验:人胃癌BGC-823细胞和人结肠癌SW620细胞用0-15 μg/mL的cytosporone B处理72小时。使用MTT分析法测量细胞活力[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:Nur77/NR4A1
热销产品:Cinromide | Histatin 5 (TFA) | Furosemide (sodium) | 3-(Methylthio)propionic acid | Triclosan | PRT062607 (Hydrochloride) | Decylubiquinone | Menthol | DL-Glyceraldehyde 3-phosphate | Biotin Hydrazide
Trending products:Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Zhan Y, et al. Cytosporone B is an agonist for nuclear orphan receptor Nur77. Nat Chem Biol. 2008 Sep;4(9):548-56.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
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• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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