Golidocitinib,2091134-68-6

发布时间：2026/8/30 10:29:49关注度：253

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Golidocitinib

MCE 国际站：Golidocitinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-107361

CAS：2091134-68-6

Synonyms：AZD4205

纯度：99.75%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Golidocitinib (AZD4205) 是一种选择性的 JAK1 抑制剂，IC50 值为 73 nM，对 JAK2 的抑制作用较弱 (IC50>14.7 μM)，对 JAK3 的抑制作用很小 (IC50>30 μM)。

生物活性：Golidocitinib (AZD4205) 是一种选择性 JAK1 抑制剂，IC₅₀ 为 73 nM，弱抑制 JAK2 (IC₅₀>14.7 μM)，对 JAK3 几乎没有抑制作用 (IC₅₀>30 μM)^[1]。 IC50 和目标：IC50：73 nM (JAK1)，>14.7 μM (JAK2)，>30 μM (JAK3)^[1] 体外：/ i> Golidocitinib（实施例 32）是一种选择性 JAK1 抑制剂，IC₅₀ 为 73 nM，弱抑制 JAK2，对 JAK3 几乎没有抑制作用（IC₅₀，> 14.7，>30 μM，分别）。 Golidocitinib 显着抑制 NCI-H 1975 细胞中的 STAT3 磷酸化，IC₅₀ 为 161 nM^[1]。 体内： Golidocitinib（12.5 mg/kg BID（每日两次）、25 m/kg BID 或 50 mg/kg BID，口服）单独具有增强的抗肿瘤作用，并且与单独使用奥希替尼治疗携带 NCI-H1975 细胞的小鼠相比，奥希替尼增强了抗肿瘤活性^[1]。

体外：戈利多西替尼（实施例32）是一种选择性JAK1抑制剂，IC50为73 nM，对JAK2有较弱的抑制作用，对JAK3的抑制作用很小（IC50分别为>14.7和>30 μM）。戈利多西替尼在NCI-H 1975细胞中显著抑制STAT3磷酸化，IC50为161 nM[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：戈利多替尼（12.5 mg/kg BID（每日两次）、25 mg/kg BID 或 50 mg/kg BID，口服）单独使用可增强抗肿瘤作用，与单独使用奥希替尼治疗 NCI-H1975 细胞小鼠相比，可增强奥希替尼的抗肿瘤活性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：JAK1 73 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Annika Birgitta Margareta ÅSTRAND, et al. Compounds and methods for inhibiting jak. WO2017050938A1.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
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一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

的生物信息学
• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；
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• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
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