Abrocitinib,1622902-68-4

发布时间：2026/8/30 10:29:46关注度：223

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Abrocitinib

MCE 国际站：Abrocitinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-107429

CAS：1622902-68-4

Synonyms：PF-04965842

纯度：99.26%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。

生物活性：Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效的、具有口服活性的选择性 JAK1 抑制剂，对 JAK1 和JAK2，分别。 Abrocitinib (PF-04965842) 对 TYK2 表现出较低的活性作用（IC₅₀，1.253 μM），并在刺激后抑制 STAT1、STAT3 和 STAT5 的磷酸化。对自身免疫性疾病有效^[1]。 IC50 和目标：IC50：29 (JAK1)，803 nM (JAK2)^[1] 体外： Abrocitinib（化合物 25）抑制 IFNα -刺激的 STAT3 磷酸化，人全血 (HWB) 中 IFN 刺激的 STAT1 磷酸化，以及掺入 HWB 中的 CD34+ 中的 pSTAT5 (JAK2)，IC₅₀ 为 189，163 nM， 7.178 μM，分别为^[1]。 体内：Abrocitinib（化合物 25；5、15、50 mg/kg，口服，每日一次，持续 7 天）显着减少大鼠佐剂性关节炎模型中的爪肿胀<支持>[1]。

体外：Abrocitinib（化合物 25）抑制人全血（HWB）中 IFNα 刺激的 STAT3 磷酸化、IFN 刺激的 STAT1 磷酸化以及掺入 HWB（JAK2）中的 CD34+ 中的 pSTAT5，IC50 分别为 189、163 nM、7.178 μM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Abrocitinib（化合物 25；5、15、50 mg/kg，口服，每日一次，共 7 天）可显著减轻大鼠佐剂性关节炎模型中的爪肿胀[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：JAK1 29 nM (IC50) JAK2 803 nM (IC50) Tyk2 1253 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Vazquez ML, et al. Identification of N-{cis-3-[Methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclobutyl}propane-1-sulfonamide (PF-04965842): A Selective JAK1 Clinical Candidate for the Treatment of Autoimmune Diseases. J Med Chem. 2018 Feb 8;61(3):1130-1152.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

的生物信息学
• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
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• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；
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• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
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