MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Camptothecin

MCE 国际站：Camptothecin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16560

CAS：7689-03-4

中文名称：喜树碱

Synonyms：喜树碱; Campathecin; (S-(+-Camptothecin; CPT

纯度：99.86%

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，1 年；-20°C，6 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Camptothecin (CPT)，一种生物碱，是一种 DNA topoisomerase I (Topo I) 抑制剂，其 IC50 值为 679 nM。Camptothecin (CPT) 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性，通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。

生物活性：Camptothecin (CPT) 是一种生物碱，是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 抑制剂，IC₅₀ 为 679 nM^[1]。喜树碱 (CPT) 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌表现出强大的抗肿瘤活性，通过改变 microRNA (miRNA)hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性> 人类癌细胞中的表达模式^[2][3]。 IC50 和目标：IC50：679 nM（拓扑异构酶 I）^[1] 体外： 高 TOP1 酶活性 MCF7（Luminal 亚型）和 HCC1419 （HER2 亚型）对喜树碱（0.1?μM 至 5?μM；72 小时）处理表现出高度敏感性，IC₅₀ 值分别为 0.089?μM 和 0.067?μM^{[ 4]}.
喜树碱（0.5?μM；6 和 24 小时）降低去铁胺激活的 VEGF 表达。
喜树碱（0.5?μM；8 到 24 小时）强烈阻止去铁胺依赖性HIF-1a 积累^[2]。 体内实验：喜树碱（每隔一天 2 mg/kg）治疗小鼠，已发生多处肺转移。
用核因子-kappaB 的两种激酶抑制剂治疗-1 (KINK-1) 和喜树碱导致肺转移数量显着减少^[5]。

体外：Camptothecin (0.1 μM 至 5 μM；72 小时) 处理高 TOP1 酶活性 MCF7 (Luminal 亚型) 和 HCC1419 (HER2 亚型) 细胞，细胞表现出高敏感性，IC50 值分别为 0.089 μM 和 0.067 μM[4]。Camptothecin (0.5 μM；6 和 24 小时) 降低去铁胺激活的 VEGF 表达。Camptothecin (0.5 μM；8 至 24 小时) 强烈阻止去铁胺依赖的 HIF-1a 积累[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Camptothecin (每隔一天 2 mg/kg) 处理已发展出大量肺转移小鼠，用核因子-kappaB-1 (KINK-1) 激酶抑制剂和 Camptothecin 处理后，在统计学上显著降低了肺转移灶数量[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Topoisomerase I 679 nM (IC50) Camptothecins

热销产品：L-Cycloserine | Exemestane | Osthole | Cephalosporin C zinc salt | Acriflavine | Aurantio-obtusin | Glycol chitosan | Azumolene | Tylosin | Dihydroergocristine (mesylate)

Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Luzzio MJ, et al. Synthesis and antitumor activity of novel water soluble derivatives of camptothecin as specific inhibitors of topoisomerase I. Synthesis and antitumor activity of novel water soluble derivatives of camptothecin as specific inhibitors of topoisomerase I.
[2]. Bertozzi D, et al. The natural inhibitor of DNA topoisomerase I, camptothecin, modulates HIF-1α activity by changing miR expression patterns in human cancer cells. Mol Cancer Ther. 2014;13(1):239-248.
[3]. Schön M, et al. KINK-1, a novel small-molecule inhibitor of IKKbeta, and the susceptibility of melanoma cells to antitumoral treatment. J Natl Cancer Inst. 2008;100(12):862-875..
[4]. Huang Q, et al. Evolution in medicinal chemistry of E-ring-modified Camptothecin analogs as anticancer agents. Eur J Med Chem. 2013;63:746-757.
[5]. Tesauro C, et al. Topoisomerase I activity and sensitivity to camptothecin in breast cancer-derived cells: a comparative study. BMC Cancer. 2019;19(1):1158. Published 2019 Nov 29.