MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Palbociclib

MCE 国际站：Palbociclib isethionate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-A0065

CAS：827022-33-3

中文名称：帕布昔利布杂质74

Synonyms：帕博西尼羟乙基磺酸盐; PD 0332991 isethionate

纯度：99.99%

存储条件：4°C,密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C, 1年; -20°C, 6个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Palbociclib (PD 0332991) isethionate 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。

生物活性：Palbociclib (PD 0332991) isethionate 是一种具有口服活性的选择性 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC₅₀ 值为 11 和分别为 16 纳米。 Palbociclib isethionate 具有强大的抗增殖活性，可诱导癌细胞细胞周期停滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌和肝细胞癌的研究^{[1] [3][4]}。 IC50 和目标：IC50：11 nM (CDK4)、16 nM (CDK6)^[1] 体外： Palbociclib (0-1 μM, 24 h) 抑制 MDA-MB-435 细胞中 Ser⁷⁹⁵ 位点的 Rb 磷酸化，IC₅₀ 值为 0.063 μM，对两种 Ser⁷⁸⁰ 和 Ser⁷⁹⁵ 在 Colo-205 结肠癌中的磷酸化^[1].
Palbociclib dihydrochloride (0-10 μM, 24 h)仅在 G1 期阻止 MDA-MB-453 细胞^[1]。
Palbociclib dihydrochloride（500 nM，7 天）增加 MDA 中同源基因（H2d1、H2k1 和 B2m）的表达-MB-453 和 MDA-MB-361 细胞^[2].
Palbociclib dihydrochloride（0-1 μM，6 天）抑制多种 luminal ER 阳性细胞和 HER2-细胞的生长扩增的乳腺癌细胞系，IC_{50 值范围为 4 nM 至 1 μM^[3]。
Palbociclib dihydrochloride（0-1 μM，3 天）抑制人肝癌细胞株增殖的IC50 值范围从 0.01 μM 到 3.49 μM，并诱导可逆的细胞周期停滞^[4]。 体内：Palbociclib isethionate（口服，75 或 150 mg/kg，每日一次，持续 14 天）可使肿瘤快速消退并延缓肿瘤生长^{[1]< /sup>.
Palbociclib isethionate（口服给药，90 mg/kg，每日一次，持续 12 天）减少无肿瘤小鼠脾脏和淋巴结中的 Treg 数量和 Treg:CD8 比率，证明肿瘤非依赖性作用[2].
Palbociclib isethionate（口服给药，100 mg/kg，每日一次，持续 1 周）在基因工程肝癌镶嵌小鼠模型中具有有效的抗肿瘤作用[4 ]。}}

体外：Palbociclib isethionate dihydrochloride (0-1 μM，24 h) 抑制 MDA-MB-435 细胞中 Ser795 位点的 Rb 磷酸化，IC50 值为 0.063 μM，并获得类似的结果对 Colo -205 结肠癌中 Ser780 和 Ser795 磷酸化的影响[1]。 Palbociclib isethionate dihydrochloride (0-10 μM，24 小时) 仅在 G1 期阻止 MDA-MB-453 细胞[1]。 Palbociclib isethionate dihydrochloride (500 nM，7 天) 增加同源基因的表达 (H2d1、H2k1，和 B2m) 在 MDA-MB-453 和 MDA-MB-361 细胞中[2]。 Palbociclib isethionate dihydrochloride (0-1 μM，6 天) 抑制几种管腔 ER-阳性和 HER2 扩增的乳腺癌细胞系，IC50 值范围为 4 nM-1 μM[3]。 Palbociclib isethionate dihydrochloride (0-1 μM，3 天) 抑制人肝癌细胞系的增殖，IC50 值范围为 0.01 μM 至 3.49 μM，并诱导可逆的细胞周期停滞[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Palbociclib isethionate isethionate (口服，75 或 150 mg/kg，每日一次，持续 14 天) 可使肿瘤快速消退并延缓肿瘤生长[1]。 Palbociclib isethionate isethionate (口服，90 mg/kg kg，每日一次，持续 12 天) 减少无肿瘤小鼠脾脏和淋巴结中的 Treg 数量和 Treg：CD8 比率，证明了肿瘤非依赖性效应[2]。 Palbociclib isethionate isethionate (口服给药，100 mg/kg，每日一次，持续 1 周) 在肝癌基因工程镶嵌小鼠模型中具有有效的抗肿瘤作用[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Cdk4/cyclin D3 9 nM (IC50) Cdk4/cyclin D1 11 nM (IC50) Cdk6/cyclin D2 16 nM (IC50) DYRK1A 2000 nM (IC50) MAPK 8000 nM (IC50)

热销产品：Lithium dodecyl sulfate | Amantadine | 5,6-Dihydroxy | Lactose | Parsaclisib | Lactobionic acid | RBC8 | Pyridostigmine (bromide) | Oxyresveratrol | Cytidine

Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Fry DW, et al. Specific inhibition of cyclin-dependent kinase 4/6 by PD 0332991 and associated antitumor activity in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2004 Nov;3(11):1427-38.
[2]. Goel S, et al. CDK4/6 inhibition triggers anti-tumour immunity. Nature. 2017 Aug 24;548(7668):471-475.
[3]. Richard S Finn, et al. PD 0332991, a selective cyclin D kinase 4/6 inhibitor, preferentially inhibits proliferation of luminal estrogen receptor-positive human breast cancer cell lines in vitro. Breast Cancer Res. 2009;11(5):R77.
[4]. Bollard J, et al. Palbociclib (PD-0332991), a selective CDK4/6 inhibitor, restricts tumour growth in preclinical models of hepatocellular carcinoma. Gut. 2017 Jul;66(7):1286-1296.