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TPEN

MCE 国际站：TPEN

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100202

CAS：16858-02-9

Synonyms：TPEDA

纯度：99.69%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：TPEN (TPEDA) 是一种特定的细胞可渗透的重金属螯合剂。TPEN 对 Zn2+ 具有高亲和力，但对 Mg2+ 和 Ca2+ 具有较低的亲和力。TPEN 诱导 DNA 损伤并增加细胞内 ROS 的产生。TPEN 还抑制细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis)。

生物活性：TPEN (TPEDA) 是一种特殊的细胞渗透性重金属螯合剂。 TPEN对Zn²⁺的亲和力较高，对Mg²⁺和Ca²⁺的亲和力较低。 TPEN 诱导 DNA 损伤并增加细胞内 ROS 的产生。 TPEN 还抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡^[1][2][3]。 体外：重金属螯合剂 TPEN 可减弱由镉、汞和甲基汞引起的 fura-2 荧光变化。 TPEN，一种可渗透细胞的重金属阳离子螯合剂，对 Ca²⁺ 具有低亲和力。在用 10 或 30 μM 氯化镉刺激的细胞中，在暴露后 3 小时添加 TPEN 会在 10 分钟内显着降低升高的 fura-2 荧光比率至基础水平（ΔRatio 降低 119.6±2.4% 或 109±1.5%（ F340/F380) 分别由 10 或 30 μM 氯化镉诱导），表明氯化镉诱导的 fura-2 荧光比率增加取决于细胞内重金属阳离子的增加，而不是细胞内 Ca^{2+ [1]}。 TPEN 是一种金属螯合剂，通过铜的氧化还原循环靶向结肠癌细胞。 TPEN 以剂量和时间依赖性方式降低细胞活力。 TPEN 诱导的细胞死亡也依赖于铜的氧化还原循环，因为铜螯合剂新铜灵抑制 DNA 损伤并减少 pChk1、γ-H2AX 和 ATM 蛋白表达。低 TPEN 浓度导致的细胞死亡涉及所有 3 种细胞系中的 ATM/ATR 信号，因为与 ATM 和 DNA-PK 的特异性抑制剂预孵育导致细胞从 TPEN 诱导的 DNA 损伤中恢复^{[2]< /sup>。}

细胞实验：人类神经母细胞瘤细胞系 SH-SY5Y 在杜氏改良伊格尔培养基 (DMEM) 中生长，培养基与 Ham's F-12 营养混合物按 1:1 混合，其中含有 10% 胎牛血清、100 单位/毫升青霉素和 100 μg/毫升链霉素，培养温度为 37°C，湿度为 5% CO2。实验前两天，将细胞以 7×104 细胞/cm2 的密度接种在 96 孔板中。96 孔板中的细胞血清饥饿 4 小时；然后使用钙试剂盒 II fura-2 将钙指示剂 fura-2 加载到细胞中。简而言之，将SH-SY5Y细胞与5 μM fura-2/AM一起孵育，其中含有0.04% Pluronic F-127（一种分散剂，可提高 fura-2 的负载效率）和1.25 mM 丙磺舒（一种有机阴离子转运阻滞剂，可防止 fura-2 从细胞中泄漏）。在37°C 下孵育 1 小时后，使用 37°C 的 Infinite M200 平板读数器在 340 nm（F340）或 380 nm（F380）激发后在 500 nm 发射处测量 fura-2 荧光。F340 和 F380 的比率反映了[Ca2+]i 的变化。为了确定重金属化合物引起的 fura-2 荧光比率的变化，用溶解在蒸馏水中的氯化锰、醋酸铅、氯化镉、和氯化甲基汞处理细胞。我们证实，在暴露于重金属化合物 6 小时后，细胞粘附在培养皿底部。在重金属暴露前 30 分钟，还用三种 Ca2+ 通道阻滞剂（溶于蒸馏水中的氯化镧、溶于 DMSO 的维拉帕米和 2-APB）处理细胞。将重金属螯合剂 TPEN 溶于 DMSO，并在用重金属刺激 3 小时后加入，以确定内源性和外源性重金属对 fura-2 荧光变化的贡献。我们在用 TPEN 处理 10 分钟后测量了 TPEN（20 μM）对 fura-2 荧光比率的影响，因为我们的初步实验表明 TPEN 对 fura-2 荧光的影响在处理后 10 分钟内达到最大值并稳定下来[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Ohkubo M, et al. Heavy ｍmbedl chelator TPEN attenuates fura-2 fluorescence changes induced by cadmium, mercury and methylmercury. J Vet Med Sci. 2016 Jun 1;78(5):761-7.
[2]. Rahal ON, et al. Chk1 and DNA-PK mediate TPEN-induced DNA damage in a ROS dependent manner in human colon cancer cells. Cancer Biol Ther. 2016 Nov;17(11):1139-1148.
[3]. E Aizenman, et al. Induction of neuronal apoptosis by thiol oxidation: putative role of intracellular zinc release. J Neurochem. 2000 Nov;75(5):1878-88.