Rosuvastatin,瑞舒伐他汀,287714-41-4

发布时间：2026/8/26 10:30:24关注度：275

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Rosuvastatin

MCE 国际站：Rosuvastatin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-17504A

CAS：287714-41-4

中文名称：瑞舒伐他汀；罗苏伐他汀；罗素他汀；罗伐他汀

Synonyms：瑞舒伐他汀; ZD 4522

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产品活性：Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断hERG 电流，IC50 为 195 nM，延迟心脏复极化，从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C-反应蛋白水平。

生物活性：Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC₅₀ 为 11 nM。瑞舒伐他汀有效阻断 hERG 电流，IC₅₀ 为 195 nM，延迟心脏复极化，从而延长动作电位持续时间 (APD) 并纠正 QT间隔 (QTc) 间隔。瑞舒伐他汀降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。瑞舒伐他汀可有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇、甘油三酯和 C 反应蛋白水平^[1]^[2]^[3] . IC50 和目标：IC50：11 nM (HMG-CoA)，195 nM (hERG)^[1]^[2] 体内： 瑞舒伐他汀（10 mg/kg，腹膜内注射）可将有意识和不受约束的豚鼠的 QTc 从 201±1 延长至 210±2 ms^[2]。
瑞舒伐他汀（20 mg/kg/天，持续 2 周）显着降低链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠的极低密度脂蛋白 (VLDL)^[4]。

体内：瑞舒伐他汀（10 mg/kg，腹膜内注射）可延长清醒状态下豚鼠的 QTc，使之从 201±1 毫秒延长至 210±2 毫秒[2]。瑞舒伐他汀（20 mg/kg/天，连续 2 周）可显著降低链脲佐菌素诱发的糖尿病大鼠的极低密度脂蛋白 (VLDL)[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Watanabe, M., et al., Synthesis and biological activity of methanesulfonamide pyrimidine- and N-methanesulfonyl pyrrole-substituted 3,5-dihydroxy-6-heptenoates, a novel series of HMG-CoA reductase inhibitors. Bioorg Med Chem, 1997. 5(2): p. 437-44.
[2]. Plante I, et al. Rosuvastatin blocks hERG current and prolongs cardiac repolarization. J Pharm Sci. 2012 Feb;101(2):868-78.
[3]. Feng PF, et al. Intracellular Mechanism of Rosuvastatin-Induced Decrease in Mature hERG Protein Expression on Membrane. Mol Pharm. 2019 Apr 1;16(4):1477-1488.
[4]. Carswell C.I., et al. Rosuvastatin. Drugs, 2002. 62(14): p. 2075-85; discussion 2086-7.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

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