Rebastinib-BODIPY TMR

发布时间：2026/8/26 10:30:23关注度：281

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Rebastinib-BODIPY TMR

MCE 国际站：Rebastinib-BODIPY TMR

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-183388

Synonyms：Reb-TMR

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生物活性：Rebastinib-BODIPY TMR (Reb-TMR) 是一种靶向 Tie2 的荧光成像探针，由 Rebastinib (HY-13024) 衍生而来。Rebastinib-BODIPY TMR 可特异性标记 Tie2+ 内皮细胞和巨噬细胞，适用于体外高内涵细胞筛选以及小鼠体内双光子/共聚焦血管成像[1]。

体外：Rebastinib-BODIPY TMR (100 nM; 90 min) 在 Tie2 阳性 HUVEC 细胞中呈现明亮且特异性结合 Tie2 的染色效果，而在 Tie2 阴性 HEK293T 细胞中仅显示极微弱的染色[1]。Rebastinib-BODIPY TMR (90 min) 可与 HUVEC 细胞中的 Tie2 结合，这一点已通过与未标记 Rebastinib 的竞争实验得到证实，该实验测得的 IC50 为 2.69 μM[1]。Rebastinib-BODIPY TMR (90 min) 可与转染后的 HEK293T 细胞中外源表达的 Tie2 结合，产生的荧光强度水平与内源性表达 Tie2 的 HUVEC 细胞相当[1]。Rebastinib-BODIPY TMR (90 min) 与 Tie2 在人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的细胞质中发生共定位 (核周富集)，同时也在 RAW264.7 小鼠巨噬细胞中发生共定位[1]。Rebastinib-BODIPY TMR (0.8 μM) 可直接结合重组 Tie2 蛋白，各向异性增加及约 3 倍的荧光增强可证明这一点，且该结合作用可被 10 μM 未标记的 Rebastinib 阻断[1]。

体内：Rebastinib-BODIPY TMR (20 mg/kg；静脉注射；单次给药) 可在荷瘤 Tie2-GFP 小鼠体内成功标记 Tie2+内皮细胞，其血液半衰期约为 30 min[1]。

IC50 & Target：Tie2 2.69 μM (IC50)

参考文献：

[1]. Koch PD, et al. Imaging of Tie2 with a Fluorescently Labeled Small Molecule Affinity Ligand. ACS Chem Biol. 2020;15(1):151-157.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

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